Будесонид - инструкция по применению, состав, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена
При лечении тяжелых заболеваний дыхательной системы – таких, как бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких – важная роль отводится лекарствам, помогающим быстро снять воспаление и уменьшить выраженность симптоматики. Группа глюкокортикоидов или глюкокортикостероидов в такой ситуации назначается особенно часто, и одним из ее представителей, показанным при астме и ХОБЛ, является Будесонид Easyhaler.
Что такое Будесонид
Данное лекарственное средство из категории глюкокортикоидов и бронходилататоров обладает противовоспалительным и противоаллергическим свойствами. Помогает устранить затрудненность дыхания и диспноэ, облегчить состояние лица с бронхиальной астмой. Некоторыми врачами Будесонид рекомендован и пациентам, перенесшим полипэктомию. Клинический эффект развивается спустя неделю с момента начала местного применения.
Состав и форма выпуска
Будесонид в аптеках представлен в 2-х основных разновидностях: порошок и уже готовый раствор с разной дозировкой действующего компонента. Все лекарственные формы ориентированы на местное применение. Если рассматривать порошок, то он представлен кристаллическими гранулами белого цвета, в упаковке 200 доз. Прилагается ингалятор, имеющий надпись Easyhaler и счетчик оставшихся доз сбоку. По составу картина следующая:
| Порошок Easyhaler | Раствор Будесонид-натив | Суспензия Будесонид-интели |
|---|---|---|
| будесонид200 мкг | будесонид 50 или 250 мкг | будесонид 50 или 200 мкг |
| лактоза | метилпарагидроксибензоат | олеиновая кислота |
| янтарная кислота | этанол безводный | |
| динатрия эдетат | 1,1,1,2-тетрафтореан | |
| макрогол | ||
| пропиленгликоль |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Будесонид является глюкокортикостероидом, ориентированным на местное применение. Работает за счет увеличения выработки липокортина: белка, который выступает в роли ингибитора фосфолипазы А2 и через торможение высвобождения арахидоновой кислоты угнетает синтез простагландинов и циклических эндоперекисей. Дополнительно препарат:
- предупреждает скопление нейтрофильных гранулоцитов в очаге воспаления;
- воздействует на процессы грануляции и инфильтрации (уменьшает их интенсивность);
- снижает синтез цитокинов;
- уменьшает выделение воспалительного экссудата;
- подавляет чувствительность к гистамину и серотонину;
- повышает восприимчивость адреналина;
- подавляет высвобождение медиаторов воспаления – тучных клеток, связанных с адаптивным иммунитетом;
- имеет более высокую родственность к специфическим рецепторам глюкокортикоидных стероидов, чем кортизол, и дает более выраженный противовоспалительный эффект.
Всасывание местных лекарственных форм происходит в легких (25% – при ингаляции в альвеолы), пероральных – в желудке или кишечнике. Если введение интраназальное, со слизистых носовых ходов системно абсорбируется только 20% препарата. Разрушение препарата при попадании в желудочно-кишечный тракт на 90% происходит в печени (при участии микросомальных ферментов – системы цитохром Р450) с образованием неактивных метаболитов. Выведение с мочой и частично с желчью. Несколько моментов фармакокинетики:
- При местном применении действующий компонент достигает максимальной концентрации в крови через 15 мин. При пероральном – этот срок колеблется от 30 до 300 мин.
- У лиц с гранулематозным энтеритом и патологиями печени системная доступность при однократном применении лекарства – 21%, у здоровых лиц – 9%. Повторный прием эту разницу нивелирует (посредством повышения биодоступности).
- Полувыведение препарата из плазмы у детей происходит быстрее, чем у взрослых.
Будесонид – гормональный или нет
Активное одноименное вещество относится к группе глюкокортикостероидов: это стероидные гормоны, которые продуцируются корой надпочечников. Их спектр действия широк, даже если рассматривать только будесонид, имеющий высокую глюкокортикоидную активность. В отношении заболеваний дыхательной системы он изучен не полностью, но специалистами установлено, что он оказывает ингибирующее воздействие на лимфоциты, тучные клетки, макрофагоциты, эозинофильные и нейтрофильные гранулоциты.
Показания к применению
Местное использование Будесонида в форме порошка для проведения ингаляций целесообразно при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме. Относительно последнего заболевания – глюкокортикостероид имеет смысл при всех его формах, но назначается преимущественно как элемент базисной терапии для предотвращения приступов или:
- с целью понижения дозировки остальных пероральных глюкокортикостероидных гормонов;
- в случае неудовлетворительного результата от использования кетотифена, бета2-адреностимуляторов, кромоглициевой кислоты.
Инструкция по применению Будесонида
Назначать себе самостоятельно дозировку и схему применения этого лекарства запрещено ввиду высокой степени риска побочных эффектов. Все нюансы терапии обговариваются с врачом, поэтому представленная ниже информация, базирующаяся на официальной инструкции, носит исключительно ознакомительный характер и не является руководством к самолечению. Особенности применения:
- Суспензия для небулайзера разводится физраствором 1:3.
- Ингалятор Easyhaler заменяется, когда счетчик показывает «0 доз», даже если вы видите присутствие порошка.
- При проведении процедуры следует делать глубокие вдохи для глубокого проникновения лекарственного средства.
- Выдыхать через мундштук ингалятора нельзя, поскольку это снижает дозу поступающего в легкие вещества.
- После использования ингалятора не забудьте закрыть защитную крышку и протереть сухой тканевой салфеткой мундштук.
Будесонид при бронхиальной астме
Использование данного лекарственного средства у лиц, страдающих от бронхиальной астмы, должно носить регулярный характер, даже если приступов не наблюдается. Ингаляции в этой ситуации являются поддерживающей мерой, поэтому обязательно комбинируются с системной терапией глюкокортикоидами. У взрослых максимальная дозировка порошка (исключение: при тяжелой форме астмы она является начальной) – 1600 мкг/сутки, делится на несколько процедур. Начальная дозировка – до 400 мкг/сутки. Для суспензии картина иная:
- Терапевтическая: взрослым и детям от 12-ти лет – 1-2 мг/сутки, поделить на 2 процедуры.
- Поддерживающая: от 0,5 мг/сутки до 4 мг/сутки, зависит от картины заболевания.
При обструктивной болезни легких
Суспензию для небулайзера при любых показаниях используют одинаково – не превышая дозы в 4 мг/сутки. Схему работы с порошком, применяемым в прилагаемом к нему ингаляторе, при обструктивной болезни должен назначить врач, но преимущественно здесь дозировки ниже, чем при астме. Максимальной считается 800 мкг/сутки (разделить на 2 раза), начальной – 100-400 мкг/сутки.
Особые указания
При длительном лечении отмена должна проводиться через снижение дозы, а пациент будет наблюдаться у врача несколько недель для контроля состояния. Детям и лицам с заболеваниями печени наблюдение специалиста требуется на протяжении всего терапевтического курса. Дополнительно учитывайте еще несколько факторов:
- глюкокортикостероиды не комбинируются с антибиотиками и алкоголем;
- ингаляции должны осуществляться строго по графику – при пропуске назначенного времени требуется провести процедуру как можно скорее, но между следующими обязательно сохранить равные интервалы времени;
- в острой форме снимать бронхоспазм, используя препарат, не следует;
- после 10-тидневного лечения высокими дозами рекомендовано совместно с врачом понизить количество используемого препарата до терапевтического поддерживающего уровня.
При беременности
На основании проведенных эпидемиологических исследований врачи установили, что Будесонид ингаляционно не наносит вреда плоду, но вводить его в терапевтический курс беременной женщины следует только при наличии серьезных показаний. Дозировки в этой ситуации подбираются минимальные (200-400 мкг/сутки) и обсуждаются с врачом. При грудном вскармливании Будесонид проникает в грудное молоко (поэтому рекомендовано на время отлучить ребенка от груди), хотя предположительно не наносит вреда младенцу, если применяется в низких дозах. Еще пара нюансов:
- Если женщина во время беременности долго использовала лекарственный препарат в больших дозах, у новорожденного не исключена гипофункция надпочечников, поэтому он должен наблюдаться у врача.
- При длительном лечении кортикостероидными гормонами (и в период планирования терапевтического курса) желательно не допускать беременности, пользуясь контрацептивами.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное использование кортикостероидов с любыми лекарственными препаратами следует обсуждать с врачом, поскольку не исключено отрицательное влияние на эффективность такой терапии, усиление побочных реакций. Особо важно принимать во внимание такие моменты:
- Препараты, работающие на веществах, взаимодействующих с изоферментами системы цитохрома Р450 3А4 (к ним относятся кетоконазол, итраконазол, этинилэстрадиол, нелфинавир), стимулируют рост плазменной концентрации действующего вещества.
- Системный эффект от использования глюкокортикостероидных гормонов падает, если они сочетаются с рифампицином, фенобарбиталом (вещества, индуцирующие микросомальное окисление).
- С низкими дозами контрацептивов, применяемых перорально, Будесонид можно совмещать, но с высокими дозами эстрогенов или стероидных противозачаточных лучше не комбинировать во избежание повышения его концентрации.
- Если Будесонид назначается одновременно с метандростенолоном или препаратами на эстрогенах, эффект от его использования усилится.
Побочные эффекты
Терапия, подразумевающая большие дозы препарата, может выступить причиной развития кандидоза ротоглотки: этого можно избежать, если выполнять процедуры перед приемом пищи, а после проводить полоскания полости рта. При развитии инфекции больному назначают противогрибковые местные лекарства, не отменяя глюкокортикостероиды. На этом перечень побочных эффектов не заканчивается, поскольку Будесонид при ингаляционном использовании может провоцировать:
- потерю голоса (сохраняется возможность говорить шепотом);
- бронхоспазмы;
- боли в горле;
- охриплость;
- кашель;
- фарингит;
- нарушения вкусовых ощущений;
- крапивницу;
- гематомы;
- аллергический дерматит;
- депрессию;
- изменения поведения (повышение тревожности, агрессия, нервозность).
Передозировка
На фоне длительного применения больших доз глюкокортикоидов у пациентов развиваются системные реакции, которые выражаются в сбоях работы надпочечников, обострении реакции на инфекции (организм становится очень восприимчив). При хронической передозировке наблюдаются симптомы гиперкортицизма: данное состояние известно как синдром Иценко-Кушинга и характеризуется:
- отложением жировой клетчатки;
- изменением обменных процессов;
- повышением уровня глюкозы в крови;
- нарушениями регенеративных свойств кожи;
- гирсутизмом (у женщин).
Реже при передозировке диагностируют гипокортицизм и атрофию коры надпочечников. Лечение не требует отменять Будесонид – только снизить дозировку до минимальной, поддерживающей состояние пациента. При неярких признаках передозировки работа гипофиза, гипоталамуса и коры надпочечников восстанавливается через несколько дней. Более тяжелые (стрессовые) случаи требуют системный прием гидрокортизона.
Противопоказания
Лекарственное средство не назначается пациентам, имеющим чувствительность к любому из компонентов состава, детям младше 6-ти лет. Опасно вводить порошок Будесонид в терапию и при непереносимости лактозы, мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточности. К относительным противопоказаниям (обсуждаемым с врачом) официальная инструкция относит:
- цирроз печени;
- остеопороз;
- глаукому;
- туберкулез легких;
- гипотиреоз;
- инфекционные заболевания органов дыхательной системы, вызванные грибками, вирусами или бактериями.
Условия продажи и хранения
Будесонид можно купить только при предъявлении рецепта от лечащего врача с печатью, как и остальные глюкокортикостероиды. Хранить следует в прохладном месте (температура ниже 30 градусов). Не вскрытым Будесонид пригоден к использованию в течение 3-х лет со дня выпуска, после пакет хранится не дольше полугода. Важно не допускать замораживания раствора или его попадания под прямые солнечные лучи.
Аналоги
Российскими и зарубежными фармацевтическими компаниями выпускается около 10-ти препаратов, имеющих в составе будесонид, но с разным принципом действия, зависящим от лекарственной формы. В аптеках присутствуют не только гранулы для суспензий, но и таблетки, капсулы, ректальная пена. При заболеваниях бронхолегочной системы врачи советуют пациентам обращать внимание на:
- Пульмикорт – суспензия ингаляционная, содержащая 250 или 500 мкг активного вещества (на 1 дозу), поэтому эффект дает более выраженный, приступы бронхиальной астмы снимает быстрее. Разрешен даже детям (от 2-х лет), но отличается высокой ценой.
- Бенакап – в формате назальных капель, на 1 мл которых приходится 500 мкг активного вещества. Применяется в комплексной поддерживающей терапии бронхиальной астмы, язвенного колита. Детям не назначается.
- Симбикорт Турбухалер – в отличие от остальных лекарств такого типа имеет комбинированный состав (дополнен формотеролом), поэтому оказывает быстрый бронхолитический эффект (спустя 1-3 мин. после использования). Выпускается только порошком для ингаляций. Аналогичный состав имеют Форадил Комби, Формисонид-натив, ДуоРесп Спиромакс.
Цена Будесонида
Стоимость готовой суспензии может выглядеть ниже, чем порошка, который еще придется разводить (300-350 р. против 1000 р.), но последний рассчитан на 200 применений. Раствора же содержится 2 мл во флаконе (упаковка из 10-ти шт.), а при рекомендованной дозе в 2 мг на процедуру это ровно 1 флакон (если на 1 мл приходится 0,5 мг), поэтому рассчитан он только на 10 применений. Примерная картина цен на Будесонид по аптекам Москвы следующая:
| Версии препарата | АптекаРу | ЗдравЗона |
|---|---|---|
| Натив (N10) | 315 р. | 340 р. |
| Easyhaler (200 доз) | 1026 р. | 1135 р. |
Видео
По-быстрому о лекарствах. Будесонид
Отзывы
Альбина, 37 лет Ребенку (5 лет) с бронхитом врач выписала Будесонид для ингаляций в форме раствора под маркировкой «Натив». Не сразу поняли, как правильно разводить: физраствора к нему добавляют 3 части, а не 1, как с остальными, иначе процедуру проводить невозможно – не удается сделать вдох. Пульмикорт в обращении легче, но цена слишком высокая.
Татьяна, 42 года Использовала Будесонид (раствор) для проведения ингаляций при обструктивном бронхите в хронической форме. Первые процедуры сопровождались усилением кашля, после состояние нормализовалось. От 20-ти ингаляций эффект держится месяц, потом терапию повторяю. Лечебного эффекта ждать не советую, поскольку Будесонид только убирает симптомы.
Яна, 29 лет Несколько лет использовала при астме Пульмикорт, потом перешла на Будесонид как на более бюджетный аналог. Схему меняла с врачом, поскольку это те же гормоны. Разводила фенотеролом 0,9%-ным, ингаляции делала небулайзером. Эффект тот же – быстрое облегчение состояния, и даже недостаток как у Пульмикорта: первые минуты кружится голова.
Статья обновлена: 22.05.2019