Войти

Тенофовир - инструкция по применению

Антиретровирусный препарат Тенофовир предназначен для комбинированного лечения ВИЧ-инфекции и вируса гепатита В. Средство рекомендовано для долговременного приема, об эффективности терапии можно судить спустя несколько лет непрерывного применения. Назначается с учетом индивидуальных особенностей и медицинского анамнеза пациента из-за высоких рисков развития тяжелых побочных эффектов.

Инструкция по применению Тенофовира

Лекарственное средство Тенофовир представляет собой противовирусный препарат, обладающий активностью в отношении вирусов гепатита В и ВИЧ (вирус иммунодефицита человека) 1 и 2 типов. Его механизм действия связан со способностью активного компонента (дифосфата тенофовира) подавлять обратную транскриптазу вируса, обеспечивающую его жизненный цикл, вызывая терминацию синтеза цепи ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) его клеток.

Состав и форма выпуска

Тенофовир выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, с разным содержанием активно действующего компонента – тенофовира дизопроксил фумарата. Существуют следующие формы выпуска:

  • Таблетки светло-голубые, двояковыпуклые, треугольной формы, с гравировкой «Н» на одной стороне и «123» – на другой, с содержанием активного вещества 300 мг.
  • Таблетки с содержанием 150 мг (круглой формы) и 300 мг (овальной формы), в светло-коричневой или коричневой оболочке с белым или бело-желтым ядром.

Все формы выпуска фасуются либо в картонные пачки, содержащие 3, 6 или 10 блистеров по 10 таблеток в каждом, либо в полимерные банки (дозировка 300 мг) по 30, 60, 100, 500 или 1000 таблеток, флаконы по 500 или 1000 штук. Полный состав разных форм выпуска:

Форма выпуска Активный компонент Вспомогательные компоненты Состав оболочки
Таблетки круглые Тенофовира дизопроксил фумарат 150 мг Моногидрат лактозы, примогель(карбоксиметилкрахмал натрия), кроскармеллоза натрия, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния Гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза),полиэтиленгликоль (макрогол 6000), диоксид титана , краситель оксид железа желтый и красный, тальк.
Таблетки овальные Тенофовира дизопроксил фумарат 300 мг Лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал, натрия кроскармеллоза, диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая Гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана, краситель железа оксид железа красный и желтый, тальк
Таблетки треугольные Тенофовира дизопроксил фумарат 300 мг Моногидрат лактозы, прежелатинизированный крахмал , кроскармеллоза натрия, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая Триацетин, гипромеллоза, лактозы моногидрат, краситель – Опадрай светло-голубой

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм фармакологического действия основан на способности активного компонента (аналога аденозина монофосфата) вызывать терминацию синтеза цепи ДНК вируса, встраиваясь в ее молекулу и ингибируя по конкурентному принципу реакцию обратной транскриптазы. При концентрациях 0,5-2,2 мкмоль регистрируется противовирусное воздействие в отношении инфекционных агентов ВИЧ первого типа подтипов A, B, C, D, E, F, G, O. Концентрации тенофовира 1,6-5,5 мкмоль угнетающе действуют на некоторые штаммы ВИЧ-2.

В период применения отмечают аддитивные эффекты (совмещение эффективности) или синергизм при совместном приеме с нуклеозидными и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ-1 и ингибиторами протеазы ВИЧ. Резистентность к тенофовиру дизопроксил фумарату возникает на фоне предшествующей антиретровирусному лечению в результате мутаций K65R.

Тенофовир не влияет на метаболические процессы с участием изоферментов цитохрома Р450. Отмечено незначительное значимое снижение показателей метаболизма субстрата ферментов CYP1A1 и CYP1A2. Активный компонент всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови отмечается через 60-120 минут после приема, биодоступность составляет от 25% и выше, связывание с белками крови и плазмы – 7,2% и 0,7%. Выведение происходит через почки, в результате процессов активной канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Показания к применению

Препарат применяют в рамках комбинированного антиретровирусного лечения ВИЧ-инфекции пациентов старше 18 лет. Тенофовир при гепатите В целесообразно применять только до того момента, пока генетический код вируса не соединился с генетическим кодом клеток организма человека. При клинических испытаниях была выявлена возможность возникновения резистентных к активному компоненту штаммов вируса ВИЧ. Лечение гепатита так же осуществляется в комбинации с другими противовирусными препаратами.

Способ применения и дозировка

Прием таблеток осуществляют раз в сутки, до или во время еды. Стандартным рекомендованным режимом дозирования является суточная доза 300 мг, может корректироваться лечащим врачом в зависимости от клинической картины заболевания и индивидуальных особенностей пациента. Длительность терапии лечащий врач подбирает индивидуально, при вич-инфекции в большинстве случаев прием ретровирусных препаратов показан на протяжении всей жизни..

Особые указания

Длительная антиретровирусная терапии с применением препарата повышает вероятность развития остеонекроза. К факторам, повышающим риск его прогрессирования на фоне прием препарата, врачи относятся употребление алкоголя, иммуносупрессию в острой форме, лечение глюкокортикостероидами, повышенный индекс веса тела больного. При появлении боли в суставах, затруднений в движениях, вялости или чувства мышечной скованности необходимо обращаться за консультацией к лечащему врачу.

При беременности

Применение средства во время беременности возможно только при условии, когда ожидаемый лечебный эффект для матери превышает потенциальные риски для организма плода. Противопоказано использование препарата в период лактации. Для снятия рисков постнатальной передачи инфекции от матери ребенку Тенофовир может назначаться в стандартной дозировке, кормление грудью на время его приема следует прекратить.

В детском возрасте

Тенофовир не назначают пациентам, не достигшим 18 лет из-за недостатка данных о безопасности использования лекарственного средства в детском возрасте. Для лечения ВИЧ-инфекции у детей применяют другие антиретрововирусные средства, например Зиаген (на основе активного компонента сульфата абакавира) Азидотимидин (на основе зидовудина), Ламивудин (для лечения детей в возрасте от 3 месяцев).

При нарушениях функций почек и печени

При легкой степени изменения функций почек (показателях клиренса креатинина (КК) от 50 до 80 мл/мин) не требуется изменения режима дозирования. В период терапии необходим контроль лабораторных показателей КК и содержания уровня фосфатов в крови. Больным с нарушением функции почек с показателями клиренса 30--9 мл/мин дозу Тенофовира уменьшают, стандартной схемой приема в этом случае является дозировка 300 мг один раз за два дня. При нарушение функции печени в коррекции схемы приема и суточной дозировки нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с антиретровирусными препаратами на основе других активных компонентов и лекарствами других фармакологических групп возможны снижение эффективности либо усиление лечебного действия Тенофовира, проявление ряда побочных эффектов. В рамках комбинированной терапии может возникать следующее лекарственное взаимодействие:

  • Противовирусные препараты, принимаемые при цитомегаловирусной инфекции (ганцикловир, цидофовир и их аналоги), вызывают изменение (рост) концентрации в плазме активного компонента Тенофовира, увеличивают риск развития негативных побочных эффектов.
  • Аминогликозиды, Амфотерицин: повышают уровень креатинина в сыворотки крови, при совместном применении требуется контроль функции почек.
  • Диданозин: совместный прием увеличивает системную экспозицию на 40-60%, что сильно повышает риски развития панкреатита, лактацидоза и других побочных эффектов.
  • Дарунавир: увеличивает плазменную концентрацию тенофовира на 25-30%, требуется усиление контроля показателей на предмет своевременного выявления нефротоксичности.
  • Атазанавир: при совместном применении изменяются его фармакокинетические показатели, параллельный прием возможен при одновременном назначении ритонавира.

Побочные эффекты Тенофовира

Совместная терапия с другими АРВ (антиретровирусными) средствами может вызывать проявление побочных эффектов со стороны пищеварительной, нервной, гепатобилиарной, иммунной, мочевыделительной, костно-мышечной системы. К ним относят:

  • головную боль, головокружения;
  • депрессию;
  • боль в животе, диарею, метеоризм, рвоту, тошноту, потеря аппетита;
  • панкреатит;
  • повышение активности ферментов печени;
  • гепатит;
  • жировую дистрофия печени;
  • ангионевротический отек;
  • одышку;
  • анемию;
  • гипокалиемию;
  • лактатацидоз;
  • гипофосфатемию;
  • гепатомегалию;
  • нефрогенный несахарный диабет;
  • острую почечную недостаточность;
  • протеинурию;
  • интерстициальный нефрит;
  • острый нефрит;
  • полиурию;
  • синдром Фанкони;
  • повышение уровня концентрации креатинина;
  • острый некроз канальцев почек;
  • повышение активности амилазы;
  • мышечную слабость;
  • остеонекроз;
  • рабдомиолиз;
  • миопатию;
  • остеомаляцию;
  • аллергические реакции;
  • кожную сыпь;
  • повышенную утомляемость;
  • астению.

Передозировка

Регулярный прием в дозировке 600 мг на протяжении месяца тяжелых побочных эффектов, согласно исследованиям, не вызывает. Симптомы передозировки не установлены, при усилении побочных эффектов или проявлении признаков гепатотоксичности необходима стандартная поддерживающая симптоматическая терапии, возможно назначение гемодиализа (при отсутствии почечной недостаточности).

Противопоказания

Терапия с применением препарата противопоказана пациентам младше 18 (с осторожностью – пациентам в возрасте от 65 лет), при гиперчувствительности к одному из компонентов медикамента, а также при следующих заболеваниях и состояниях:

  • почечная недостаточность при показателях клиренса креатинина ниже 30 мл/мин;
  • совместное применение с Адефовиром;
  • непереносимость лактозы;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • дефицит лактазы;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание.

Условия продажи и хранения

Средство продается в аптеках, при покупке требуется предъявить рецепт врача. Храниться 2 года, начиная от даты выпуска, указанной на упаковке, при температуре не выше 25°C.

Аналоги Тенофовира

Решение о замене препарата на аналог принимается лечащим врачом при отсутствии необходимого терапевтического эффекта, сильной проявленности побочных эффектов, выявлении индивидуальной неперносимости. К структурным аналогам препарата относят следующие лекарственные средства со схожим механизмом действия:

  • Тенофовир Канон – содержание основного компонента в одной таблетке составляет 300 мг, может назначаться детям от 12 лет весом более 35 кг.
  • Тенофовир ВМ – применяется для лечения ВИЧ-инфекции первого типа у взрослых, а так же гепатита В у взрослых и хронического гепатита у детей в возрасте от 12 лет.
  • Тенофовир ТЛ – не применяется совместно с другими препаратами на основе тенофовира. У больных, инфицированных одновременно и вирусом гепатита, и ВИЧ, может вызывать тяжелые обострения гепатита при остановке терапии.
  • Виреад – назначается при ВИЧ-инфекции первого типа, хроническом вирусном гепатите В у взрослых пациентов с компенсированной почечной недостаточностью.
  • Тенофлек – аналог, производится компанией Нанолек.

Цена Тенофовира

Приобрести Тенофовир можно в аптеке по рецептурному назначению врача. Диапазон цен в московских аптеках на форму выпуска 300 мг 30 таблеток разных производителей представлен ниже:

Производитель Цена
РОС Фармасинтез 4740
РОС Фармстандарт-Томскхимфарм 2252
ИНД Хетеро Драгс 2490
РОС Макиз-Фарма 6360

Отзывы

Сергей, 31 год. Принимаю 2 года в стандартной тройной схеме совместно с Ламивудином и Ритонавиром. Привыкал долго, первые три месяца было много побочных эффектов – головокружения (даже на время пришлось отказаться от вождения автомобиля), тошнота, сыпь, анемия. Спустя полгода все нормализовалось. Показатели функции печени отслеживаю регулярно.
Мария, 24 года Препараты российского производства типа Тенофовир-ТЛ или Абакавир дают много побочных эффектов, особенно при отказе от терапии. Когда узнала о перспективе серьезных нарушений функций почек и печени (при регулярном приеме от 5 лет) и разрушении костной системы перешла на современные зарубежные дженерики, хоть и за свой счет.
Анна, 29 лет Принимала Тенофовир в тройной схеме в течении полутора лет. Спустя это время сильно ухудшились показатели крови и начались проблемы с печенью. Отказ проходил тяжело, с большим количеством побочных эффектов. Перешла на другую схему лечения с другими, более современными медикаментами, которые я частично приобретаю сама.
Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!
Понравилась статья?
Расскажите, что вам не понравилось?
Реклама на сайте

Статья обновлена: 22.05.2019