Метотрексат - инструкция по применению и состав, дозировка и побочные эффекты
Медикаментозная терапия – неотъемлемая часть лечения многих воспалительных заболеваний. Так, для снятия болевого синдрома, уменьшения области воспаления и приостановления прогрессирования заболевания часто назначают цитостатические препараты. Метотрексат – современное нестероидное лекарство, которое назначается ревматологом во время обострения ревматоидного артрита, для лечения псориаза и при диагностике других аутоиммунных заболеваний.
Инструкция по применению Метотрексата
Противоопухолевое, цитостатическое средство из группы антиметаболитов используется в базисной терапии ревматоидного артрита, для достижения ремиссии при заболеваниях костного мозга, для лечения ранней стадии псориатического артрита. Медикамент помогает уменьшить интенсивность болевого синдрома, приостанавливает воспалительный процесс разрушения сустава, предотвращает деление раковых клеток, подавляет активное воспаление. Препарат может быть назначен и до постановки точного диагноза, для снятия первых проявлений болезни.
Состав и форма выпуска
Лекарственное средство выпускается в форме таблеток круглой формы во флаконах по 50 шт., в ампулах для внутримышечных или подкожных инъекций по 1,5 и 10 мл. Метотрексат-эбеве импортного производства выпускается концентратом для приготовления раствора для инфузий по 5,10 или 50 мл. Подробный состав для каждой формы выпуска обозначен в таблице:
|
Форма выпуска |
Активный компонент |
Вспомогательные вещества |
|
Таблетки по 2,5, 5 или 10 мг |
метотрексат |
целлюлоза, диоксид кремния, кукурузный крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы |
|
Ампулы 10 мг в 1 мл |
вода для инъекций, хлорид натрия, натрия гидроксид |
|
|
Концентрат 100 мг на 1 мл |
Фармакологическое действие
Противоопухолевый и цитостатический эффект препарата достигается за счет замедления репарации ДНК, синтеза и деления клеток. К составу чувствительными оказываются ткани, которые обладают высокой способностью к разрастанию: эмбриональные клетки, костный мозг, слизистый эпителий и опухолевые ткани. Максимальная концентрация активных веществ в плазме крови фиксируется через 30-60 минут.
Состав медикамента распадается на метаболиты в печени. Выводится на 90% почками вместе с мочой на протяжении суток, оставшиеся 10% выходят вместе с желчью. В среднем период полувыведения составляет от 6 до 7 часов, при приеме высоких доз – 17 часов. Этот процесс может быть несколько замедлен у пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени или почек. Метаболиты могут накапливаться в печени, селезенке, почках.
Показания к применению
Согласно инструкции, прием препарата целесообразен, если у пациента наблюдаются процессы, сопровождающиеся повышенным делением иммунных клеток. Метотрексат назначают при:
- остром лимфобластном лейкозе;
- неходжкинской лимфоме;
- лимфосаркоме;
- тяжелых формах грибовидного микоза;
- псориазе;
- остеогенной саркоме;
- раке кожи, молочных желез, пищеварительного тракта, мочевыводящих путей;
- псориатическом артрите;
- ревматическом артрите;
- красной системной волчанке;
- дерматомиозите;
- нейролейкемии;
- опухолях трофобласта.
Способ применения и дозировка
Данный препарат входит во множество лекарственных схем лечения, в связи с чем пути введения, курс терапии и дозировки подбираются индивидуально лечащим врачом. Метотрексат в ампулах вводят внутримышечно, внутривенно, интратекально (под оболочку спинного мозга) или внутриартериально. Неиспользованные растворы, инструменты для введения, которые были в контакте с данным лекарственным веществом, уничтожаются путем сжигания.
Таблетки Метотрексат
Лекарство в виде таблеток следует принимать перорально целиком, не разжевывая и запивая капсулу достаточным количеством негазированной воды. Для достижения оптимального результата и скорейшей абсорбции таблетки рекомендовано пить за час до начала приема пищи или через полтора-два часа после еды. Дозировки подбираются по показателям пациента. Инструкция рекомендует на начальных этапах лечения использовать дозировки препарата от 7,5 до 16 мг в сутки. В тяжелых случаях стандартная суточная доза может быть сразу увеличена.
Капельницы
Высокие дозы препарата, как правило, более 100 мг вводят путем внутривенных вливаний длительностью не более 24 часов. Для ускорения процесса часть назначенной врачом дозы, может быть введена в виде скорой внутривенной инъекции. При выборе такого метода лечения пациентам дополнительно назначается фолинат кальция для защиты нормальных тканей от токсического влияния Метотрексата-Эбеве.
Защитную терапию начинают за 8-24 часа до начала введения основного лекарства. Дозы фолината кальция определяются в зависимости от объема капельницы:
- При получении 100-150 мг в течение 12-24 часов вводят 150 мг фолината, потом еще 12-25 мг кальция в уколах или 15 мг перорально каждый 6 часов на протяжении 2 суток.
- При лечении дозами ниже 100 мг нужно принимать по 1 капсуле фолината каждые 6 часов на протяжении 2-3 суток.
Уколы Метотрексат
Внутривенные, внутримышечные или внутриартериальные инъекции назначают при трофобластических опухолях, лейкозах, ревматоидном артрите. Перед введением препарата удаляется часть спинномозговой жидкости в том объеме, в котором будет введено лекарство. После вскрытия ампулы медикамент остается стабильным на протяжении 24 часов, после чего препарат следует утилизировать. Уколы при ревматоидном артрите назначаются 1 раз в неделю, при этом препарат вводят в один и тот же день и время.
Как принимать Метотрексат при ревматоидном артрите
Эффект препарата при лечении хронического воспаления суставов предположительно связан с его способностью к угнетению иммунитета. Использование данного лекарства позволяет восстановить функцию суставов, уменьшить воспаление и сопутствующие артрозу симптомы – припухлость, скованность суставов, сильная боль. Единой схемы применения лекарства нет.
Чтобы вылечить артрит, врачи назначают минимальную дозировку – 6,5 мг. Затем через две-три недели терапии дозу постепенно увеличивают, доводя до 26 мг. Рекомендуемой дозировки придерживаются на протяжении всего лечения, а схема приема лекарственного средства в таблетках остается такой же, как и для препарата в инъекциях – 1 раз в неделю. Иногда суточную дозировку делят на два или три приема, осуществлять которые необходимо с интервалом в 12 часов.
Эффект от лечения при артрите и артрозе достигается не сразу, а через 5-6 месяцев после начала терапии. Если клинический эффект наступает слишком медленно, препарат комбинируют с другими средствами. Проводят лечение ревматоидного артрита метотрексатом и фолиевой кислотой или лекарством:
- циклоспорином;
- лефлуномидом;
- гидроксихлорохином;
- сульфасалазином.
Лечение лимфомы и лейкоза
Препарат вводят внутривенно, внутримышечно, интралюмбально. Детям с диагнозом «лейкоз» медикамент предпочтительнее давать внутрь с водой. Для взрослых оптимальная дозировка для инъекций 200-500 мг на м2 (площади поверхности тела). Укол делают 1 раз в неделю, как и при артрозах или артритах. Иногда назначают по 2,5-5-10 мг ежедневно на протяжении 5 дней. Активные компоненты влияют на деление злокачественных тканей, не нанося вреда здоровым клеткам. Применение медикамента помогает добиться длительной ремиссии.
При псориазе и микозе
Для назначения препарата при лечении псориаза или микоза в хронической стадии у больного должно наблюдаться поражение кожи не менее 20% и снижение чувствительности патогенной флоры к другим медикаментам местного действия или фотохимии. При псориазе назначают таблетки дозировками до 25 мг в неделю. При грибовидном микозе кожи или ногтей используют растворы, которые вводят по 50 мг однократно внутримышечно.
Лечение нейролейкемии
Методом введения Метотрексата при нейролейкемии является внутрилюмбальные инъекции и облучение головы в дозах до 2400 рад. Препарат вводят 1-2 раза раз в 7 дней дозировками по 12 мг на м2 площади тела. При наличии внекостных очагов аутоиммунного воспаления, которые провоцируют появление сильного болевого синдрома и сдавливают близлежащих органы, дополнительно проводят локальную лучевую терапию дозировками 500-2500 рад.
Особые указания
Препарат может назначаться только врачом-онкологом, который имеет опыт проведения химиотерапии. Пациент заранее должен быть извещен о риске развития тяжелых побочных реакций, которые могут приводить к инвалидности и смерти. При выявлении у больного жидкости в брюшной или плевральной полости ее необходимо извлечь до начала лечения. При появлении симптомов стоматита необходимо прекратить применение данного медикамента. Перед тем как назначить Метотрексат, необходимо сделать анализы крови.
При необходимости проведения операции препарат следует отменить за 1 неделю до назначенной даты оперативных вмешательств и возобновить прием спустя 14 дней. Женщинам репродуктивного возраста необходимо сообщить о негативном влиянии компонентов препарата на плод и рекомендовать эффективные средства контрацепции. Во время лечения необходимо подходить с осторожностью к выполнению работ, требующих повышенной концентрации внимания.
При беременности
Данный медикамент обладает токсическими свойствами, способен негативно сказываться на протекании беременности, вызывать врожденные уродства у ребенка или смерть плода. В тех ситуациях, когда женщина забеременела во время приема лекарства, следует поставить вопрос о прерывании беременности. Компоненты препарата могут накапливаться в организме и проникать в грудное молоко, поэтому на время лечения стоит прекратить грудное вскармливание.
В детском возрасте
В педиатрии этот медикамент назначают с осторожностью, когда риски осложнений без лечения превышают шанс появления побочных эффектов. Дозировку лекарственного средства подбирают индивидуально, исходя из возраста больного ребенка:
- новорожденным и младенцам до 12 месяцев – до 6 мг;
- детям 1-2 лет назначают до 8 мг;
- ребенку 2-3 лет рекомендовано давать до 10 мг;
- оптимальная дозировка для детей старше трехлетнего возраста составляет 12 мг.
Метотрексат и алкоголь
Чтобы снизить риск повреждения печени, не рекомендуется одновременно употреблять Метотрексат, алкоголь и те лекарства, которые обладают повышенной гепатотоксичностью. Пренебрежение этим правилом может привести к поражению печени и возникновению непредвиденных иммунных реакций. Кроме того, на время лечения стоит отказаться от средств народной медицины, в которых используется алкоголь или его производные.
Лекарственное взаимодействие
В день приема Метотрексата специалисты рекомендуют отказаться от тех препаратов, которые снимают аутоиммунное воспаление. Принимать НПВП можно во все остальные дни недели. В инструкции по применению лекарства также обозначены следующие лекарственные комбинации и их последствия:
- пероральный прием Тетрациклина, Хлорамфеникола снижает всасывание;
- Фенилбутазон, петлевые диуретики, пенициллины – повышают токсичность препарата;
- Хлорамфеникол, Пириметамин – негативно воздействуют на костный мозг, нарушают функцию кроветворения;
- препараты, которые вызывают дефицит фолатов кальция, некоторые гиполипидемические лекарства и антикоагулянты способны усиливать токсичность;
- назначение медикамента совместно с радиотерапией повышает риск некроза мягких тканей;
- Амиодарон – увеличивает риск появления язвенных поражений кожи;
- введение Ацикловира – способствует неврологическим поражениям.
Побочные действия Метотрексата
Использование препарата вызывает множественные негативные реакции со стороны разных органов и систем:
- кроветворение – анемия, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов;
- нервная система – быстрая утомляемость, резкая смена настроения, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, депрессивные состояния, ощущение металлического привкуса во рту, паралич;
- органы зрения – конъюнктивит, раздражение слизистой;
- органы дыхания – легочный фиброз, бронхиальная астма, отек легких, сухой кашель;
- пищеварительный тракт – стоматит, рвота, анорексия, диарея;
- мочевыводящая система – воспаление мочевого пузыря, нарушение функций почек, анурия или олигурия;
- кожные покровы – зуд, васкулит, некроз тканей, язвы, опоясывающий лишай, повышение чувствительности кожи к солнечному свету, фурункулез;
- сердечно-сосудистая система – кровотечения, тампонада сердца, васкулит;
- репродуктивная система – импотенция, воспаления влагалища, язвы, нарушение менструального цикла, снижение либидо, выделения из влагалища;
- другие проявления – боли в мышцах, лихорадка, диабет, нарушения мозжечковых функций, обострение хронических инфекций.
Передозировка
При случайном или преднамеренном приеме свехдозы препарата основным симптомом передозировки является нарушение функции кроветворения. В таких ситуациях экстренно вводят антидот – фолинат кальция. При этом инъекцию необходимо произвести не позже, чем через час. Дозировка антидота должна быть равной или превышать введенную дозу. В тяжелых случаях необходимо провести процедуру гидратации организма, сделать дренаж спинномозговой жидкости.
Противопоказания
Нельзя принимать средство пациентам с тяжелыми поражениями печени/почек, людям с диагностированным туберкулезом или ВИЧ-инфекцией, при язвах желудочно-кишечного тракта. Запрещено принимать медикамент совместно с большими дозами ацетилсалициловой кислоты, после прививок живыми вакцинами. С осторожностью назначают при:
- ожирении;
- сахарном диабете;
- инфекционных заболеваниях вирусного или бактериального характера;
- опоясывающем герпесе;
- асците;
- кори;
- амебиазе;
- ветряной оспе;
- подагре;
- воспалительных процессах слизистой рта или органов ЖКТ;
- стронгилоидозе.
Условия продажи и хранения
Препарат отпускается из аптек только по рецепту от врача. Хранят медикамент при температуре от 15 до 25 градусов в месте, закрытом от прямых солнечных лучей и влаги. Срок годности – 3 года.
Аналоги
При отсутствии лекарства в аптеке или выявлении непереносимости одного из его компонентов, врач может назначить аналоги. Это могут быть лекарства схожие по структурному строению или лекарственному воздействию. В список препаратов-аналогов входят следующие медикаменты:
- Эветрекс;
- Зексат;
- Веро Метотрексат;
- Эмтексат;
- Трексан;
- Методжект;
- Метотаб.
В чем разница Методжекта и Метотрексата
Если сравнивать эти два препарата по составу и принципу действия на организм человека, то существенной разницы между лекарствами нет. Однако, судя по отзывам пациентов, меньшей токсичностью и побочными эффектами обладает Метотрексат от австрийской компании Эбеве. Кроме того, есть небольшое различие в форме выпуска данных лекарственных средств. Так, Методжект производится только в виде прозрачного раствора и предназначен для введения под кожу, мышцу или вену. По цене лекарства равны.
Цена Метотрексата
Купить данное лекарственное средство можно в любой государственной или частной аптеке. Стоимость медикамента варьируется в зависимости от региона продажи, фирмы производителя и формы выпуска. Примерные цены на препарат в Москве указаны в таблице:
|
Форма выпуска |
Производитель |
Цена, рублей |
|
таблетки №50 |
Озон |
от 220 |
|
таблетки №50 |
Эбеве |
от 237 |
|
раствор для инъекций 25 мг/мл 2 мл |
Нидерланды |
от 190 |
|
концентрат |
Австрия |
от 3143 |
|
раствор для инъекций 10 мг/мл 0,75 мл |
Австрия |
от 560 |
Видео
Препарат Метотрексат для лечения ревматоидного артрита
Отзывы
Екатерина, 62 года Поражение суставов мне диагностировали 10 лет назад, с тех пор я пью лекарство Метотрексат. Могу сказать, что этот медикамент значительно облегчает мне жизнь. Пробовала до этого принимать сульфасалазин, но появилось много побочных эффектов, особенно доставали сильные головные боли. С этим же медикаментом таких симптомов нет.
Лариса, 49 лет О Метотрексате можно прочитать много негативных отзывов. Это очень тяжелый препарат, но если соблюдать инструкцию, дозировки и курс лечения, то большинства негативных эффектов можно избежать. К тому же, стоит медикамент не слишком дорого, по сравнению с другими импортными аналогами. Мне от артроза хорошо помогают его уколы.
Михаил, 52 года У меня на фоне псориаза стали разрушаться суставы. Тогда врач прописал мне пить таблетки Метотрексата. Скажу так, лекарство действительно хорошо помогает справиться с болью. Однако принимать его не очень удобно: раз в неделю в строго обозначенный день и время. Хорошо, что мне жена напоминает, а то ведь пропускать день лечения нельзя.
Статья обновлена: 22.05.2019