Модафинил - инструкция по применению и состав, форма выпуска, показания и цена
Для увеличения концентрации внимания, избавления от сонливости, улучшения способностей памяти и восприятия используют препараты-ноотропы или психостимуляторы. Они стимулируют активность мозга, избавляют от проблем со сном. Одним из известных препаратов такого типа является Модафинил. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению, узнайте о показаниях, разрешении на использование в РФ.
Инструкция по применению Модафинила
Психостимулятор Модафинил (Modafinil) также известен как дифенилметилсульфинилацетамид. Он относится в группу ноотропов, которые лечат нарколепсию, возбуждение или апноэ во сне и другие нарушения сна. Препарат применяется при нарушениях концентрации внимания, расстройствах памяти и восприятия. Он входит в группу биологически активных добавок, в ряде стран запрещен, считается спортивным допингом.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается только в таблетированном формате, других видов медикамента нет. Полный состав зависит от вида таблеток, потому что они выпускаются под разными наименованиями. Известно, что концентрация одноименного активного вещества в таблетках равна 100 или 200 мг на штуку. Упаковки включают в себя блистеры по 10 штук, по несколько блистеров в пачке.
Механизм действия
Точный механизм взаимодействия Модафинила с нейронами-трансмиттерами мозга пока не выяснен. Предположительно, активное вещество увеличивает выброс моноаминов, катехоламинов, дофамина и норадреналина из синаптических щелей. Одновременно компонент повышает уровень гистамина гипоталамуса, действуя по аналогии с амфетаминовыми стимуляторами. Препарат не вызывает привыкания, уменьшает потенциал злоупотребления по сравнению с традиционными стимуляторами, сохраняя эффект лекарства от сонливости.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Попадая в организм, модафинил увеличивает уровень дофамина в полосатом теле и прилежащем ядре, норадреналина в гипоталамусе, серотонина в миндалевидном теле мозга. Под действием компонента-ингибитора активируется глутаматергическая цепь, подавляется передача нервного сигнала под воздействием гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Он вовлекает в свою работу нейропептиды орексиновые гипокретины, которые отвечают за регулирование бодрствования.
Активация данных нейронов приводит к увеличению уровня гистамина в областях, понижает тягу к сонливости. Предположительно, компонент усиливает электротоническое сопряжение за счет расширения эффективности прямых щелевых контактов между нейронами. Это позволяет рецепторам образовать прямую диффузию через связанные клетки и повысить резистентность (устойчивость) к индукции потенциала действия. За счет этого происходит расширение гамма-диапазона ритмов и проявляется ноотропный эффект нейромедиатора.
Фармакокинетические данные модафинила: связывается с белками плазмы на 60%, обладает 80%-ной биодоступностью, является индуктором ферментов системы цитохрома. Компонент достигает предельной концентрации через 2,5 часа после приема, на нее влияет прием пищи. Период полувыведения равен 11 часов, зависит от функции печени и почек, генотипа ферментов. Вывод происходит с мочой. Главный метаболит вещества – модафиниловая кислота – выявлена в плазме, сыворотке, моче. Наличие компонента может подтвердить тест на допинг. Маловероятно, что его обнаружит тест на амфетамины.
Показания к применению
В качестве комплексной терапии препарат используется как дополнение к антидепрессантам. Показаниями к применению являются:
- подавление потребности во сне;
- борьба с общей усталостью;
- патологическая дневная сонливость (гиперсомния);
- лечение синдрома дефицита внимания, гиперактивности;
- ухудшение кратковременной памяти;
- депривация сна;
- нейролепсия;
- замедление реакции и точности (используется военными, астронавтами, пилотами);
- перебои циркадных ритмов, пониженное качество сна.
Лечение кокаиновой зависимости
Экспериментально Модафинил может применяться для лечения кокаиновой зависимости, потому что их механизмы воздействия на мозг противоположны. Двойное слепое исследование эффективности двух компонентов показало, что зависимые люди увеличили количество дней последовательного неприменения кокаина, но эффекта на скорость изменений дней неприменения не было. Патент не был получен.
Снижение веса
Люди даже со здоровым весом могут применять средство для снижения аппетита и похудения. По данным месячных исследований, потребители препарата теряют в массе тела, снижают потребление калорий на 18% при приеме 200 мг и на 38% при 400 мг/сутки по сравнению с плацебо. Ученые связывают эффект снижения аппетита с амфетаминоподобным действием, но рассматриваемый препарат не увеличивает частоту пульса. С другой стороны, одна из компаний зарегистрировала препарат под патентом для повышения веса.
Цирроз печени
Хронические заболевания печени, например, цирроз приводит к появлению у больных чрезмерной усталости, дневной сонливости. Справиться с ними поможет Модафинил. По данным лабораторных исследований, два месяца применения лекарственного препарата помогает существенно снизить симптомы усталости. Для оценки анализов использовалась шкала сонливости Эпворта.
Лечение психических расстройств
Не по прямому назначению препарат может применяться для лечения психических расстройств. Он восстанавливает когнитивные способности у людей, прошедших химиотерапию, смягчает нарушения памяти, облегчает депрессию при биполярном аффективном расстройстве (но иногда провоцирует маниакальную фазу), снижает симптомы неврологической усталости при рассеянном склерозе. В педиатрии медикамент ограниченно используется для лечения синдрома дефицита внимания у детей и подростков 6-17 лет (в ряде стран запрещен из-за дерматологической токсичности, патент не получен).
Способ применения и дозировка
Стандартная дозировка таблеток равна 4 мг/кг веса человека. Это примерно 100-200 мг/день. Такая доза помогает при целенаправленном подавлении сна или для придания бодрости с утра или ночью. Для терапии нарколепсии или апноэ (задержки дыхания) во сне принимают 200-400 мг/день однократно или утром и в полдень. Для повышения физической работоспособности показано 100-400 мг в день. Для лечения гиперсомнии принимают по 200 мг в день однократно, с утра. Терапия сонливости, связанная со сдвигом рабочих смен, предполагает употребление таблеток в дозе 200 мг за час до начала смены.
Спортсмены принимают таблетки 50-100 мг за прием, постепенно увеличивая дозу. Препарат употребляется за 2-3 часа до спортивных соревнований. Он показан при аэробных нагрузках, упражнениях с повышенной выносливостью, толкании ядра, прыжках с шестом или в длину. Для культуристов использование препарата не оправдано, потому что он не влияет на увеличение мышц или снижение жира.
Особые указания
Прием препарата во второй половине дня не рекомендуется в связи с длительным выводом из организма. Спортсмены должны осторожно использовать лекарственное средство, потому что оно способно дать положительные результат теста на допинг. Медикамент не рекомендуется использовать при беременности и грудном вскармливании (лактации), ввиду возможного нанесения вреда плоду.
Лекарственное взаимодействие
Перед началом терапии пациент должен уведомить врача о принимаемых им лекарствах, потому что сочетание Модафинила с другими препаратами может дать непредсказуемый эффект. Он снижает эффективность противозачаточных таблеток, что приводит к развитию нежелательной беременности, поэтому во время терапии лучше использовать барьерные методы контрацепции. Препарат в сочетании с йохимбином (входит в средства для улучшения потенции) увеличивает частоту сердечных сокращений и повышает артериальное давление до опасного уровня. Запрещена комбинация с алкоголем.
Побочные эффекты
Терапия Модафинилом не обходится без проявления побочных эффектов. Самыми известными из них являются:
- боли в спине;
- головные боли, головокружения;
- тошнота, диарея, диспепсия;
- чувство тревоги, беспокойства, бессонница;
- заложенность носа;
- обильная сыпь на коже, сильные аллергические реакции, крапивница, волдыри, шелушение кожи, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсической эпидермальный некролиз, лекарственная лихорадка с эозинофилией;
- поражение клеток печени или крови;
- отек Квинке, полиорганная чувствительность;
- язвы во рту;
- жар;
- отеки лица, горла, ног, глаз, языка, губ;
- нарушение глотания и дыхания, одышка;
- пожелтение кожи, белков глаз;
- потемнение мочи.
По данным клинических испытаний, прием 1200 мг препарата в день курсом 7-21 суток или однократный прием дозы 4500 мг не вызывал симптомов передозировки и летального исхода. Возможными симптомами интоксикации при попытке самоубийства большими дозами лекарства становятся волнение, тревога, бессонница, раздражительность, дезориентация, тремор, рвота, диарея. Человек может испытывать беспокойство, агрессивность, нервозность. 5000 мг препарата вызывают слабую тахикардию и двигательные расстройства.
Противопоказания
Согласно инструкции, приложенной к каждому препарату на основе модафинила, существует ряд запретов на использование. К ним относятся:
- повышенная чувствительность к компонентам состава, лактозе;
- недавно перенесенные сердечно-сосудистые заболевания;
- гипертрофия левого желудочка, пролапс митрального клапан;
- беременность, лактация.
Условия продажи и хранения
Препараты не зарегистрированы в России, купить их можно в других странах по рецепту. Хранятся при температуре до 25 градусов в течение трех лет.
Аналоги Модафинила
Заменить ноотропное средство могут другие лекарства с таким же составом и терапевтическим действием. К ним относятся:
- Модалерт – стимулятор концентрации внимания;
- Модиодал – препарат выпускается в ряде европейских стран и государствах Южной Америки, служит ноотропом;
- Модафил – австралийское лекарство;
- Вигиа – ноотроп родом из Колумбии;
- Карим – производится странами Южной Америки, для лечения нарколепсии;
- Алертек – канадские и эквадорские таблетки для улучшения качества памяти.
Цена Модафинила
В России купить средство можно только через интернет-магазины, но это незаконно. Официально в нашей стране препарат не зарегистрирован и не может применяться для лечения. Покупая средство, пациент берет ответственность за лечение на себя. Примерные цены составят:
|
Количество таблеток в пачке, концентрация |
Цена, рублей |
|
100 мг 60 капсул |
5000 |
|
200 мг 100 таблеток |
10000 |
Видео
Отзывы
Ирина, 39 лет У мужа постоянная сонливость днем, что он только не пробовал. Коллеги посоветовали достать препарат Модафинил, который у нас не продается. Мы еле нашли средство за рубежом, муж стал принимать. Он доволен – сонливость днем больше не наступает, производительность увеличилась, и все это без признаков побочного действия.
Марк, 49 лет Мой сын подсел на кокаин еще два года назад, но я об этом узнал недавно. Я принял решение спасти его от зависимости, но это оказалось сложно - привычка тянет на дно. Я изучил много источников, и один врач сказал мне, что в США лечат кокаиновую зависимость Модафинилом. Я заказал препарат, прошло 5 месяцев, пока сын держится без пристрастия к порошку.
Александр, 33 года Я занимаюсь прыжками в длину, но не профессионально – скорее, любитель. С возрастом стал замечать, что рекорды уже не те, что были раньше. Появилась усталость, иногда наступает апатия. Тренер подсказал мне принимать препарат Модафинил, привез мне средство из другой страны. Таблетки и правда повышают выносливость, мои показатели стали лучше.
Елена, 38 лет У моего ребенка синдром гиперактивности и дефицита внимания. Я уже отчаялась найти к нему подход, даже пробовала давать ему с трудом добытый Модафинил. Последний оказался еще и токсическим – у сына развилась аллергия, стали появляться волдыри на коже, шелушения. Только потом я прочитала об этих побочных эффектах, а так не купила бы.
Статья обновлена: 22.05.2019