Пенициллиновые антибиотики - описание, виды, инструкция по применению, форма выпуска и механизм действия
Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.
Общие сведения о пенициллиновых антибиотиках
Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.
Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана. Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма. На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.
Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:
- Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин.
- Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе.
- Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.
![Капсулы](https://sovets.net/photos/uploads/146/compress/1781217-tekst.jpg)
Классификация пенициллиновых антибиотиков
Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия. Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов. Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.
Биосинтетические
Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам. Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани. Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.
Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином. Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта. Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.
Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.
![Шприц с вакциной](https://sovets.net/photos/uploads/146/compress/9620847-tekst.jpg)
Полусинтетические антистафилококковые
Природный бензилпенициллин не активен в отношении штаммов стафилококка. По этой причине был синтезирован оксациллин, который угнетает действие бета-лактамаз возбудителя. Полусинтетические пенициллины включают в себя метициллин, диклоксациллин, клоксациллин. Эти препараты в современной медицине используются редко вследствие своей высокой токсичности.
Аминопенициллины
К данной группе антибиотиков относятся ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Средства активны к большому спектру возбудителей и выпускаются в таблетках. Недостатком препаратов является неэффективность амоксициллина и ампициллина к штаммам стафилококка. Для лечения таких заболеваний вещества соединяют с оксациллином.
Аминопенициллины быстро всасываются и действуют долгое время. На сутки назначают 2-3 приема таблеток по решению врача. Из побочных эффектов наблюдается только аллергическая сыпь, которая быстро проходит после отмены средства. Препараты применяются для лечения следующих состояний:
- инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
- синусит;
- энтероколит;
- отит;
- возбудитель язвы желудка (Хеликобактер Пилори).
![Женщина приложила пальцы к лицу](https://sovets.net/photos/uploads/146/compress/9013216-tekst.jpg)
Антисинегнойные
Антибиотики пенициллиновой группы имеют схожее с аминопенициллинами действие. Исключение составляют псевдомонады. Вещества эффективны при лечении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой. К препаратам данной группы относятся:
Карбоксипенициллины – эффективны в отношении синегнойной палочки и протея |
Уреидопенициллины – активны по отношению к палочке и клебсиелле |
тикарциллин |
мезлоциллин |
карбенициллин |
пиперациллин |
азлоциллин |
Ингибиторозащищенные комбинированные
Препараты данной группы искусственно синтезированы для повышения резистентности действующего вещества к большинству микроорганизмов. Лекарства получены путем соединения с клавулановой кислотой, тазобактамом, сульбактамом, которые обеспечивают невосприимчивость к бета-лактамазам. Защищенные пенициллины обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая действие основного вещества. Лекарства успешно применяют в терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.
Пенициллин в таблетках
Применение пенициллинов в таблетках удобно и выгодно для пациентов. Не нужно тратиться на шприцы для инъекций, лечение проводится на дому самостоятельно. Пенициллиновые антибиотики:
Название |
Действующее вещество |
Показания |
Противопоказания |
Цена, руб |
Азитромицин |
Дигидрат азитромицина |
Острый бронхит, импетиго, хламидийный уретрит, боррелиоз, эритема |
Заболевания почек, непереносимость компонентов, миастения |
26-420 |
Оксациллин |
оксациллин |
Инфекции суставов, костей, кожи, синусит, бактериальный менингит и эндокардит |
Повышенная чувствительность к пенициллинам |
9-402 |
Амоксициллин Сандоз |
амоксициллин |
Тонзиллит, бактериальный фарингит и энтерит, внебольничная пневмония, цистит, эндокардит |
Чувствительность к пенициллину, перекрестная аллергия с другими бета-лактамными средствами |
123-180 |
Феноксиметилпенициллин |
феноксиметилпенициллин |
Ангина, бронхит, пневмония, сифилис, гонорея, столбняк, сибирская язва |
Фарингит, афтозный стоматит, чувствительность к пенициллинам |
13-20 |
Ампициллин |
ампициллина тригидрат |
Инфекции ЖКТ, бронхолегочные и мочевыводящих путей, менингит, сепсис, рожа |
Лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, нарушение функций печени |
15-70 |
Амоксициллин |
амоксициллин |
Уретрит, пиелонефрит, пневмония, бронхит, листериоз, гонорея, лептоспироз, Хеликобактер |
Аллергический диатез, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, астма, лимфолейкоз, болезни печени, крови и ЦНС |
29-85 |
Сумамед |
азитромицин |
Инфекции мягких тканей, кожи, дыхательных путей, болезнь Лайма, цервицит, уретрит |
Чувствительность к азитромицину, заболевания печени, сочетание с дигидроэрготамином и эрготамином |
276-560 |
Амоксиклав |
амоксициллин, клавуланат |
Острый отит, синусит, бронхит, заглоточный абсцесс, пневмония, инфекции кожи, гинекологические, желчных путей, соединительной и костной ткани |
Болезни печени, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к пенициллинам |
184-500 |
В уколах
Для инъекций используется пенициллина G натриевая соль 500 тыс. или 1 млн. ЕД. Порошок отпускается в стеклянных флаконах, закупоренных резиновой крышкой. Перед применением средство разводится водой. Примеры препаратов:
Наименование |
Действующее вещество |
Показания |
Противопоказания |
Цена, руб |
Ампициллин |
ампициллина натриевая соль |
Цистит, пиелонефрит, бактериальный синусит, интраабдоминальные и женские половые инфекции |
Нарушения работы печени и почек, колит, лейкемия, ВИЧ |
13-80 |
Бициллин-1 |
бензатина бензилпенициллин |
Сифилис, скарлатина, бактериальная инфекция кожи |
Непереносимость компонентов, склонность к аллергии |
10-50 |
Бензилпенициллин |
бензилпенициллин |
Сепсис, пиемия, остеомиелит, менингит, дифтерия, актиномикоз, скарлатина, бленнорея |
Повышенная чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам |
5-35 |
Оспамокс |
амоксициллин |
Пневмония, отит, бронхит, простатит, эндометрит, гонорея, рожа, брюшной тиф, листериоз |
Эпилепсия, острый лимфолейкоз, астма, диатез аллергический, сенная лихорадка |
40-120 |
Бензилпенициллина новокаиновая соль |
бензилпенициллин |
Крупозная и очаговая пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленнорея |
Гиперчувствительность к пенициллинам, эпилепсия – для эндолюмбальных инъекций |
15-230 |
Видео
Статья обновлена: 28.01.2020
![Чем лечить шишки на ягодицах после уколов](/photos/articles/0e1bacf07b14673fcdb553da51b999a5/chem-lechit-shishki-na-yagoditsakh-posle-ukolov_w325_h212.jpg)
![Тайский салат с курицей](/photos/articles/e97399278d24e6bbf3a2d5e9c8d34262/taiskii-salat-s-kuritsei-retsept_w460_h300.jpg)
![Признаки геморроя у женщин](/photos/articles/9cf742e94f29f454ac42ff68f37d5cc4/priznaki-gemorroya-u-zhenshchin_w325_h212.jpg)
![Как избавиться от мух в квартире](/photos/articles/9b89bedda1fc8a2d88c448e361194f02/kak-izbavitsya-ot-mukh-v-kvartire_w325_h212.jpg)
![Самый эффективный жиросжигатель для женщин](/photos/articles/01390c18f72b8afe9e95fc57289a6675/samyj-effektivnyj-zhiroszhigatel-dlya-zhencshin_w325_h212.jpg)
![Что должна делать крестная](/photos/articles/b81132591828d622fc335860bffec150/chto-doljna-delat-krestnaya_w325_h212.jpg)
![Кедровая бочка](/photos/articles/eccd2a86bae4728b38627162ba297828/kedrovaya-bochka_w460_h300.jpg)
![Продукты, снижающие холестерин и очищающие сосуды](/photos/articles/95e62984b87e90645a5cf77037395959/produkty-snizhayushchie-kholesterin-i-ochishchayushchie-sosudy_w325_h212.jpg)