Бронхолитики и их классификация

Для лечения заболеваний дыхательных путей у детей и взрослых врачи зачастую назначают лекарственные бронхолитические средства. Не оказывая влияния на причины возникновения неприятных симптомов в виде спазмирования бронхов, эти препараты способствуют быстрой нормализации самочувствия пациента. Скорость наступления лечебного эффекта особенно важна во время астматических приступов. Перед применением лекарств следует ознакомиться с принципом их действия, чтобы не допустить развития опасных осложнений.

Что такое бронхолитики

Процесс газообмена в легких и тканях организма имеет очень большое значение для обеспечения жизнедеятельности человека. Нарушение механизмов дыхания является опасным для жизни состоянием и требует немедленной помощи. Одной из причин ухудшения кислородного снабжения является бронхоспазм – патологическая стриктура ветвей дыхательного горла. Спазмирование бронхов может вызываться эндогенными или экзогенными факторами, которые подлежат устранению соответствующими способами.

Бронхолитические препараты предназначены для снятия симптоматики заболеваний, спровоцировавших сокращение мышц горла (бронхиальной астмы, бронхита). Бронхолитики достигают должного лечебного эффекта несколькими путями:

вызовом биологического отклика адренорецепторов (специфическими агонистами – сальбутамолом, кленбутеролом, тербуталином, фенотеролом или неспецифическими – бета-агонистами);
блокированием функций холинорецепторов;
снижением тонуса гладкой мускулатуры (миотропные спазмолитики, производные ксантина – пуринового основания, находящегося во всех клетках организма);
возбуждением дыхательного центра (аналептики);
ингибированием кальциевых каналов алкалоидами.

Лекарственные средства, относящиеся к этой фармакологической группе, не предназначены для устранения причины спазмов, поэтому такие виды препаратов, как антигистаминные, кортикостероидные, противовирусные и противомикробные не относятся к бронхолитикам. Медикаментозные средства бронхолитического воздействия имеют несколько форм выпуска – таблетки, ингаляторы, сиропы, инъекционные растворы. Длительность лечебного эффекта зависит от составных компонентов лекарств (варьируется от нескольких часов до суток).

Показания к применению

Необходимость устранения бронхоконстрикции возникает при проявлении симптоматики заболеваний дыхательных путей. Опасными признаками нарушения дыхательной активности служат отек слизистой оболочки, бронхоспазм, гиперсекреция слизи, стеноз бронхов. Все эти состояния требуют принятия мер по их устранению, чтобы не допустить кислородного голодания и его последствий. Бронхолитики назначаются врачом исходя из клинической картины заболевания и текущего состояния пациента.

Основными показаниями к применению препаратов этой группы является наличие патологий, провоцирующих развитие признаков нарушения дыхания, к которым относятся:

хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
заболевания дыхательных путей воспалительного характера (бронхиальная астма);
нарушение проходимости дыхательных путей вследствие воспалительного процесса (обструктивный острый бронхит);
констриктивный (облитерирующий) бронхиолит – стойкая прогрессирующая фиброзная или воспалительная обструкция терминальных отделов бронхиальной системы;
бронхоэктатическая болезнь – скопление гноя в функционально неполноценных бронхах (утративших свои функции вследствие врожденной или приобретенной деформации);
врожденные генетические патологии дыхательной системы (муковисцидоз, кистозный фиброз, первичная цилиарная дискинезия);
бронхолегочная дисплазия – развивается вследствие повреждения слаборазвитых бронхов при проведении искусственной вентиляции легких.

Виды бронхолитиков

С целью воздействия на конкретные проявления спазмирования бронхов в зависимости от вызвавшей их причины производится несколько видов препаратов, расслабляющих гладкую мускулатуру. Классификация средств, оказывающих бронхолитический эффект, основывается на:

принципе действия активных веществ – адреномиметические, холиноблокирующие, бронхолитики миотропного действия, ингибиторы фосфодиэстеразы, стабилизаторы мембран тучных клеток, глюкокортикоидные, блокаторы кальциевых каналов, антилейкотриеновые;
продолжительности лечебного воздействия – длительного и короткого действия;
степени оказываемого терапевтического эффекта – селективные, неселективные;
возможности применения в педиатрической практике – для детей, только для взрослых.

По времени действия

Лечение хронических заболеваний органов дыхания заключается в комплексном сочетании медикаментозных средств специфического воздействия. Для устранения симптомов воспалительных процессов назначаются препараты длительного действия, которые направлены на постепенное подавление медиаторов воспаления и обеспечение устойчиво стабильного состояния пациента. При резком ухудшении самочувствия или стремительном развитии приступа удушья необходимо применение быстродействующих медикаментов, но обладающих непродолжительным терапевтическим эффектом.

Бронхолитики длительного действия

Для облегчения лечения заболеваний, сопровождающихся бронхоспазмами, разрабатываются лекарства пролонгированного действия. К препаратам этой группы относятся бронхорасширяющие средства, применяемые как ингаляторы, которые начинают действовать спустя 30-50 мин. после приема и сохраняют терапевтический эффект на протяжении не менее 24 ч. Бронхоспазмолитики длительного действия должны применяться для лечения хронических болезней (ХОБЛ, астмы) и прогрессировании симптоматики бронхообструкции.

Препараты, обеспечивающие продолжительный терапевтический эффект, относятся к разным фармакологическим группам. Выбор средств основывается на их способности достигать целевого и побочных эффектов у конкретного пациента. К бронхолитикам ультра-длительного действия относятся Индакатерол, Кармотерол, Сальбутамол. Преимуществами этих средств является удобство их применения за счет устойчивого эффекта на протяжении длительного времени, недостатками – недостаточность препаратов в качестве монотерапии.

Препараты короткого действия

Бронхолитики короткого действия малоэффективны для лечения хронических болезней. Их применение обосновано во время спастических состояний, возникающих вследствие экзогенных или эндогенных фактов. Фармакодинамика средств этой группы заключается в блокировании бета-2-рецепторов, которое происходит через несколько минут после попадания активных веществ в плазму крови. Абсорбция осуществляется слизистыми оболочками бронхов, метаболизм – печенью.

Для лечения бронхиальной астмы применятся комбинация бронхолитиков короткого действия (Сальметерол) и кортикостероида (Флутиказон). Лекарственные средства этой группы выпускаются преимущественно в виде аэрозолей или ингаляторов для удобства применения во время резкого приступа стеноза бронхов. К достоинствам короткодействующих бронхолитических средств относится высокая скорость наступления эффекта, к недостаткам – высокая вероятность появления побочных реакций (учащенного сердцебиения, парадоксального спазмирования, тремора мышц, рвоты).

По механизму действия

Блокирование бронхоспазма осуществляется несколькими путями. В зависимости от механизма оказываемого активными веществами влияния, бронхолитические лекарства подавляют или активируют различные рецепторы, клетки или ферменты. Влияние препаратов всех видов отличается по степени выраженности, продолжительности сохранения эффекта, риску возникновения осложнений. Самолечение патологий органов дыхания недопустимо. Решать, какое средство следует применять при той или иной форме заболевания должен врач соответствующей специализации.

Адреномиметики

Нейроны, чувствительные к адренергическим веществам (адреналину, норадреналину), называются адренорецепторы. Существует 3 вида этих рецепторов:

альфа-рецепторы – расположены в стенках сосудов, сердечной мышце, легких;
бета-1-рецепторы – находятся в проводящей сердечной системе;
бета-2-рецепторы – местом локализации являются бронхи, сосуды сердца, трахея.

Группа препаратов, содержащих активные вещества, способных влиять на адренорецепторы – это адреномиметики. За счет стимуляции бета-2-рецепторов устраняется мышечный спазм и бронхи расширяются. В зависимости от способности воздействовать на виды рецепторов различают несколько групп адреномиметиков. Бронхолитики универсального действия могут влиять на все виды, к ним относятся Эфедрин, Эпинефрин и Адреналин.

По принципу воздействия адреностимуляторы подразделяются на селективные и неселективные. К первой группе относятся средства Вентолин (сальбутамол), Беротек (фенотерол), Ипрадол (гексопреналин). Селективные адреномиметики выпускаются в нескольких формах, подходят для лечения взрослых и детей. Преимуществом этих средств является отсутствие серьезных осложнений, высокоэффективность при лечении тяжелых форм заболеваний, недостатком – последствия влияния на рецепторы, опасность передозировки.

Неселективные средства Изадрин (изопреналин), Алупент (орципреналин) применяются очень редко ввиду их системного влияния на организм и развития в связи с этим осложнений в виде сердечно-сосудистых патологий. Основным плюсом препаратов этой группы можно назвать незаменимость при острых приступах спазмирования бронхов, что обусловлено высокой скоростью наступления эффекта.

Бронхолитики для ингаляций

Особенности проникновения в организм активных веществ путем ингалирования делают этот способ широко применимым при заболеваниях органов дыхания. Во время ингаляции лекарства не проникают в плазму крови, а воздействуют непосредственно на бронхи, что увеличивает их эффективность и снижает вероятность возникновения негативных реакций. В качестве средств, подходящих для ингаляций с помощью ингалятора или небулайзера, применяются такие группы бронхолитиков, как:

М-холиноблокаторы – ипратропия бромид (Атровент), Атропина сульфат, Метацин, эффект наступает через 5-10 мин., продолжается 5-6 ч., показаны при обструктивном бронхите и сопутствующих патологиях сердца, бронхорасширяющий эффект средней выраженности;
бета-2-агонисты – сальбутамол (Сальгим, Асталин), фенотерол (Беротек), показаниями к применению служат острые приступы удушья, быстронаступающий терапевтический эффект, длящийся 3-4 ч.;
средства комбинированного действия – Беродуал (фенотерол и ипратропия бромид), преимущественными показаниями служат ХОБЛ, хроническая форма бронхита, эффект наступает быстро (через 3-4 мин.) и продолжается до 6 ч.

Ингибиторы фосфодиэстеразы

Ферментная группа, гидролизующая фосфодиэфирную связь, включает 5 типов. Ингибирование разных типов фосфодиэстерезы (ФДЭ) приводит к специфическим биохимическим реакциям в организме. Так, подавление адениловых типов (3 и 4), вызывает повышение концентрации циклического аденозинмонофосфата в миофибриллах, перераспределение ионов кальция, подавление активности тучных клеток, Т-лимфоцитов и эозинофилов. Ингибирование гунилового типа (5) приводит к захвату кальция митохондриями и снижению его концентрации в цитозоле.

Группа бронхолитиков, ингибирующих ФДЭ (Теобромин, Теофиллин, Эуфиллин), способны подавлять высокомолекулярную фракцию всех типов только во время ее активности, что наблюдается при остром астматическом приступе. Этот факт обуславливает высокую эффективность ингибиторов фосфодиэстеразы во время острой фазы заболевания, что является их преимуществом. К недостаткам относится слабовыраженный бронхоспазмолитический эффект, что объясняется недостаточностью блокирования исключительно ФДЭ без воздействия на адезиновые рецепторы.

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Мастоциты (или тучные клетки) по своему типу относятся к гранулоцитам и являются частью иммунной системы. Их физиологическая роль связана с защитными функциями гемато-энцефалического барьера и ангиогенезом. Помимо иммуномодулирующих свойств эти клетки участвуют в аллергических реакциях, и их избыточная активность приводит к бронхоспазмам. Под воздействием патогенных агентов (аллергенов, бактерий, инфекций) мастоциты выделяют в микросреду медиаторы воспаления.

Группа бронхолитиков, действие которых направлено на стабилизацию мембран тучных клеток, применяются для минимизации сужения дыхательных путей. К препаратам стабилизирующей группы относятся Недокромил, Кетотифен, Кромолин, Теофиллин. Активные вещества, входящие в состав стабилизаторов, влияют на кальциевые каналы, за счет чего сдерживается дегрануляция мастоцитов (выброс медиаторов воспаления).

Достоинствами бронхолитиков этого вида является редкое возникновение побочных реакций, эффективное предупреждение астматических приступов, недостатками – неэффективность использования для лечения бронхиальной обструкции. Лекарства выпускаются в форме таблеток, сиропа, аэрозоля. С целью профилактики бронхоспазмов следует принимать препараты 2 раза в день в назначенной врачом дозировке.

Бронхолитики при бронхиальной астме

Для симптоматической терапии бронхиальной астмы средней или тяжелой степени применяется ингалирование гормональными средствами с целью быстрого снятия воспаления. Эффективными кортикостероидами являются будесонид (Пульмикорт), беклометазон дипропионат (Насобек, Альдецин), флунизолид (Ингакорт), флутиназона прониат (Фликсотид). При неэффективности применяемых гормональных препаратов в виде ингаляторов и во время обострения заболевания показан прием таблетированных глюкокортикостероидов (Преднизолон, Дексаметазон, Гидрокортизон, Триамицинолон).

Фармакологическое действие синтетических гормональных бронхолитиков Триамицинолона и Дексаметазона заключается в торможении высвобождения интерлейкинов из лимфоцитов, что способствует купированию воспалительного процесса. Индуцирование белка липокортина приводит к стабилизации мембран тучных клеток, за счет чего их количество в слизистом слое бронхов уменьшается и гиперактивность гладкой мускулатуры снижается.

Лекарственные средства выпускаются в форме ингалятора, таблеток, раствора для инъекций. При астме назначается интраназальное применение 1 раз в сутки по 2 дозы. К преимуществам применения бронхолитиков этого вида относится длительный и быстронаступающий лечебный эффект, к недостаткам – наличие обширного списка противопоказаний и частое развитие побочных явлений (носовые кровотечения, грибковые поражения, ринит, фарингит, рвота).

Блокаторы кальциевых каналов

Во время профилактического лечения или терапии хронических заболеваний легкой степени тяжести применяются средства, способствующие облегчению состояния пациента. К таким препаратам относятся блокаторы кальциевых каналов, действие которых заключается в замедлении поступления кальция в клетки, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.

Положительными явлениями приема средств этой фармакологической группы выступают заметное улучшение прохождения крови по сосудам и быстрое устранение спазмов, отрицательными – отсутствие должного эффекта при тяжелых формах заболеваний. Препараты Нифедипин и Исрадипин являются самыми широко применяемыми в медицинской практике блокаторами кальциевых каналов.

Нифедипин и Исрадипин, являясь селективными блокаторами, оказывают антиангинальное действие за счет уменьшения внеклеточного движения ионов кальция. Расширяя коронарные и периферические сосуды способствуют снижению артериального давления, что стимулирует наступление антиспазмического эффекта. Плюсом приема блокаторов кальциевых каналов является их селективное действие, низкая вероятность развития опасных осложнений. К минусам относится их узконаправленное воздействие, которое делает их применимыми только для купирования острых приступов.

Препараты антилейкотриенового действия

Одной из причин появления бронхиальной астмы является воспаление, которое провоцируется аллергическими агентами. Лейкотриены – это медиаторы аллергии, принимающие участие в развитии воспалительного процесса. Антилейкотриеновые препараты, обладая противовоспалительным и бронхорасширяющим действием, применяются в качестве базисных медикаментов при терапии легкой формы астмы. Бронхолитики, относящиеся к этой группе, - это зафирлукаст (Аколат), монтелукаст (Сингуляр), пранлукаст.

Аколат является представителем нового поколения противоастматических препаратов. Основное активное вещество зафирлукаст способствует улучшению функционирования органов дыхания и снижению потребности в употреблении бронхорасширяющих веществ. Лекарство принимается дважды в день по 1 таблетке. Аколат хорошо переносится больными. К редким побочным явлениям относятся головные боли, диспепсические расстройства. Преимущество таблеток антилейкотриенового действия – это их селективность, недостаток – невозможность применения для лечения тяжелых форм заболеваний.

В состав препарата Сингуляр входит монтелукаст – ингибитор рецепторов цистеиниловых лейкотриенов Лекарство назначается с целью предупреждения развития симптомов бронхиальной астмы, купирования бронхоспазмов, предотвращения аллергических ринитов у детей. Сингуляр оказывает пролонгированное действие (до 24 ч.), поэтому принимать его следует 1 раз за день в дозе 5 мг (детям с 6 лет) или 10 мг (взрослым). Плюсом этого средства являются его длительный терапевтический эффект, минусом – влияние на функцию печени.

Бронхолитики для детей

Обструкционный характер кашля у ребенка требует проведения бронхолитической терапии с использованием ингаляционных форм препаратов короткого действия (Сальбутамол, Вентолин, Кленбутерол), М-холиноблокаторов (Атровент), средств на основе теофиллина (Эуфиллин). Эффективные бронхолитики при бронхите у ребенка – это комбинированные препараты, способствующие очищению бронхов, устранению воспаления, выведению мокроты. Такими лекарствами являются сироп Доктор Мом и раствор для ингалятора Беродуал.

В состав лекарственного средства Доктор Мом входят растительные экстракты (базилика, алоэ, солодки, имбиря, куркумы и др.), известные своими лечебными свойствами и бронхолитическим действием. Принимать лекарство можно детям с 3 лет. Курс лечения составляет 2-3 недели, на протяжении которых необходимо давать ребенку трижды в день по 0,5 ч.л. сиропа. Преимуществом этого препарата является безопасность и удобство применения для детей, недостатком – слабо выраженный терапевтический эффект по сравнению с другими группами средств бронхолитического действия.

Побочные эффекты и противопоказания

Медикаментозные средства, расширяющие бронхи и расслабляющие гладкую мускулатуру, ввиду особенностей фармакологического действия, имеют ряд противопоказаний к применению. Применять бронхолитики для лечения не рекомендуется лицам, у которых диагностировано одно из следующих состояний:

эпилепсия;
инфаркт миокарда в острой фазе;
гипотония;
нарушения функционирования печени (цирроз);
высокая сензитивность к составным веществам;
предродовой период (за 2-3 недели до родов);
приступы резкого учащения сердцебиения (пароксизмальная тахикардия);
несвоевременная деполяризация сердца (экстрасистолия);
тиреотоксикоз.

Прием лекарственных средств бронхолитического действия может спровоцировать развитие негативных реакций со стороны органов и систем организма. Самыми частыми побочными эффектами, оказываемыми препаратами этой фармакологической группы, являются:

головные боли;
гипокалиемия;
тахикардия;
парадоксальный стеноз бронхов;
тошнота, рвота;
тремор конечностей, мышц;
аритмия;
нервное возбуждение;
головокружение;
обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта;
гематурия;
аллергические проявления.

Цена на бронхолитики

После консультации с врачом и определения подходящего средства для лечения, приобрести препараты этой группы можно по предъявлению рецепта в аптеках города. Средние цены на самые популярные симптоматические лекарства для снятия бронхоспазма по г.Москва приведены в таблице:

Препарат (действующее вещество)	Аптека	Цена, рублей
Сальбутамол, аэрозоль, 100 мкг	Самсон Фарма	115
Серевент (сальметерол), аэрозоль, 120 доз	Бри-Фарм	4200
Беродуал, аэрозоль, 200 доз	Астра	531
Бронхитусен (эфедрин, глауцин), сироп, 125 г	еАптека	108
Метацин, табл., 10 шт.	Горздрав	166
Теопэк (теофиллин), табл., 40 шт.	Формула здоровья	344
Эуфиллин, табл., 10 шт.	Векфарм	10
Тайлент Минд (недокромил), аэрозоль, 112 доз	Трика	2689
Кетотифен, сироп, 100 мл	Флория	96
Кортеф (гидрокортизон), табл., 100 шт.	Живика	374
Преднизолон, табл., 100 шт.	Живика	92
Кеналог (триамицинолон), табл., 50 шт.	Нова Вита	450
Беклометазон, аэрозоль, 200 доз	Авиценна Фарма	170
Нифедипин, драже, 50 шт.	Фарм Трейд	60
Монтелукаст, табл., 30 шт.	Астра	555
Кленбутерол, сироп, 100 мл	ЭкономЪ	90
Вентолин, раствор для небулайзера, 20 мл	Трика	296
Доктор Мом, сироп, 100 мл	Мосаптека	189

Видео

Бронхолитические средства

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Понравилась статья?