Ингибиторы АПФ - список препаратов. Механизм действия ингибиторов АПФ нового поколения и противопоказания
Гипертония является распространенной болезнью сердечно-сосудистой системы. Часто повышение давления провоцирует биологически неактивный ангиотензин I. Чтобы предотвратить его влияние, в схему терапии должны входить препараты, которые угнетают действие гормона. Такими средствами являются ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.
Что такое АПФ
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) - группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями. Используются АПФ уже больше 40 лет. Самым первым препаратом был каптоприл. Далее синтезировали лизиноприл и эналаприл, на смену которым пришли ингибиторы нового поколения. В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.
Польза ингибиторов состоит в длительном блокировании гормона ангиотензин II – основного фактора, который оказывает воздействие на повышение АД. Кроме того, средства ангиотензинпревращающего фермента предупреждают распад брадикинина, способствуют снижению резистентности эфферентных артериол, осуществляют выброс оксида азота, увеличивают сосудорасширяющий простагландин I2 (простациклин).
Препараты АПФ нового поколения
В фармакологической группе препаратов АПФ лекарства с неоднократным приемом (Эналаприл) считаются устаревшими, т.к. они не обеспечивают необходимый комплаенс. Но при этом Эналаприл остается самым популярным средством, который демонстрирует отличную эффективность при лечении гипертонии. Кроме того, нет подтвержденных данных о том, что блокаторы АПФ последнего поколения (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имеют больше преимуществ перед ингибиторами, выпущенными 40 лет назад.
Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ
Сосудорасширяющие мощные средства ангиотензинпревращающего фермента в кардиологии часто используются для лечения артериальной гипертензии. Сравнительная характеристика и перечень ингибиторов АПФ, которые являются самыми популярными среди пациентов:
- Эналаприл
- Кардиопротектор непрямого действия быстро снижает АД (диастолическое, систолическое) и уменьшает нагрузку на сердце.
- Действует до 6 часов, выводится почками.
- Редко может вызвать ухудшение зрения.
- Цена – 200 рублей.
- Каптоприл
- Средство короткого срока действия.
- Хорошо стабилизирует давление, но препарат требует многократного приема. Дозировку устанавливать может лишь врач.
- Обладает антиоксидантной активностью.
- Редко может спровоцировать тахикардию.
- Цена – 250 рублей.
- Лизиноприл
- Лекарственный препарат обладает долгим сроком воздействия.
- Работает самостоятельно, ему не надо метаболизироваться в печени. Выводится через почки.
- Лекарство подходит всем пациентам, даже тем, кто страдает ожирением.
- Можно использовать пациентам с хроническими болезнями почек.
- Может вызвать головную боль, атаксию, сонливость, тремор.
- Стоимость препарата – 200 рублей.
- Лотензин
- Способствуют снижению давления.
- Обладает вазодилатирующей активностью. Приводит к снижению брадикинина.
- Противопоказан для кормящих и беременных женщин.
- Редко может вызывать рвоту, тошноту, диарею.
- Стоимость лекарства в пределах 100 рублей.
- Моноприл.
- Замедляет метаболизм брадикинина. Объем циркулирующей крови не меняется.
- Эффект достигается через три часа. Препарат, как правило, не вызывает привыкание.
- С осторожностью средство надо принимать больным с хроническими заболеваниями почек.
- Цена – 500 рублей.
- Рамиприл.
- Кардиопротектор вырабатывает рамиприлат.
- Уменьшает общее сосудистое периферическое сопротивление.
- Противопоказано использование при наличии значимого гемодинамически артериального стеноза.
- Стоимость средства – 350 рублей.
- Аккуприл.
- Способствует снижению давления.
- Устраняет сопротивление в легочных сосудах.
- Редко препарат может вызывать вестибулярные нарушения и потерю вкуса.
- Цена – в среднем 200 рублей.
- Периндоприл.
- Помогает формироваться в организме активному метаболиту.
- Максимальная эффективность достигается уже через 3 часа после использования.
- Редко может спровоцировать диарею, тошноту, сухость во рту.
- Средняя стоимость лекарства в России примерно 430 рублей.
- Трандолаприл.
- При долгом использовании снижает выраженность гипертрофии миокарда.
- Передозировка может вызвать резкую гипотензию и ангионевротический отек.
- Цена – 500 рублей.
-
Хинаприл.
- Влияет на ренин-ангиотензиновую систему.
- Значительно уменьшает нагрузку на сердце.
- Редко может вызвать аллергические реакции.
- Цена – 360 рублей.
Классификация ингибиторов АПФ
Существует несколько ингибиторных классификаций АПФ, в их основу положена химическая группа в молекуле, которая взаимодействует с центром АПФ; путь выведения из организма; активность действия. Исходя из характера группы, которая соединяется с атомом цинка, ингибиторы разделяются на 3 категории. В современной медицине широко применяется химическая иАПФ-классификация препаратов, содержащих:
- сульфгидрильную группу;
- карбоксильную группу (дикарбоксилат-содержащие препараты);
- фосфинильную группу (фосфонат-содержащие препараты);
- группу природных соединений.
Сульфгидрильная группа
При помощи специфичных реагентов сульфгидрильные группы ферментов вызывают полное или частичное торможение активности разных ферментов. Средства данной группы являются антагонистами кальция. Список самых известных средств сульфгидрильной группы ферментов:
- Беназеприл (препарат Потензин);
- Каптоприл (средства Эпситрон, Капотен, Алкадил);
- Зофеноприл (препарат Зокардис).
Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой
Функциональная одновалентная карбоксильная группа положительно влияет на жизнь больных с гипертонией. Как правило, дикарбоксилат-содержащие препараты используют всего раз за день. Нельзя применять такие средства при ишемической болезни сердца, сахарном диабете, почечной недостаточности. Перечень самых известных дикарбоксилат-содержащих препаратов:
- Периндоприл (Престариум);
- Эналаприл (Энап, Эдит, Энам, Рениприл, Берлиприл, Ренитек);
- Лизиноприл (Диротон, Лизинотон);
- Рамиприл (Тритаце, Хартил, Амприлан);
- Спираприл (Квадроприл);
- Квинаприл;
- Трандолаприл;
- Цилазаприл.
Фосфонат-содержащие препараты
Фосфинильная группа связывается с ионом цинка в активном центре АПФ, при этом ингибируя его активность. Используются такие средства для лечения почечной недостаточности и гипертонии. Фосфонат-содержащие препараты АПФ, как правило, считаются средствами нового поколения. Они обладают высокой способностью проникать в ткани, поэтому давление стабилизируется на длительный период. Самые популярные препараты АПФ этой группы:
- Фозиноприл;
- Фозикард.
Природные ингибиторы АПФ
Препараты АПФ природного происхождения были открыты при изучении пептидов, которые содержатся в яде жарараки. Такие средства выступают в качестве своеобразных координаторов, которые ограничивают процессы сильного растяжения клеток. Давление уменьшается за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Природные ингибиторы АПФ, которые поступают в организм с молочными продуктами, называются лактокининами и казокининами. В небольших количествах они могут содержаться в чесноке, гибискусе, сыворотке.
Ингибиторы АПФ - показания к применению
Средства с ангиотензинпревращающими ферментами используют даже в пластической хирургии. Но, как правило, чаще их назначают больным для снижения артериального давления и тем пациентам, которые имеют нарушения в деятельности сердечно-сосудистой системы (для лечения артериальной гипертензии). Самостоятельно использовать лекарства не рекомендуется, поскольку эти средства имеют много побочных эффектов и противопоказаний. Основные показания к применению ингибиторов АПФ:
- диабетическая нефропатия;
- дисфункции ЛЖ (левого желудочка) сердца;
- атеросклероз сонных артерий;
- перенесенный инфаркт миокарда;
- сахарный диабет;
- микроальбуминурия;
- обструктивное заболевание бронхов;
- фибрилляция предсердий;
- высокая активность ренин-ангиотензивной системы;
- метаболический синдром.
Ингибиторы АПФ при гипертонии
Препараты АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент. Эти современные лекарства имеют положительные эффекты на здоровье человека, защищая его почки и сердце. Кроме того, нашли широкое использование ингибиторы АПФ при сахарном диабете. Эти лекарства увеличивают чувствительность клеток к инсулину, улучшают усвоение глюкозы. Как правило, все средства от гипертонии надо принимать всего раз в день. Перечень препаратов, используемых при гипертонии:
- Моэксжрил;
- Лозжоприл (диротон, лизорил);
- Рамиприл (тритаце);
- Талинолол (бета-блокатор);
- Физиноприл;
- Цилазаприл.
Ингибиторы АПФ при сердечной недостаточности
Часто лечение хронической сердечной недостаточности предполагает использование ингибиторов. Эта группа кардиопротекторов в тканях и плазме крови препятствует превращению неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, тем самым предупреждая его неблагоприятное влияние на сердце, почки, сосудистое периферическое русло, нейрогуморальный статус. Список кардиозащитных препаратов, которые разрешено принимать при сердечной недостаточности:
- Эналаприл;
- Каптоприл;
- антиангинальное средство Верапамил;
- Лизиноприл;
- Трандолаприл.
Ингибиторы АПФ при почечной недостаточности
Долгое время считалось, что ингибиторы плохо влияют на работу почек и поэтому они были противопоказаны даже на начальной стадии почечной недостаточности. Сегодня данные средства, наоборот, прописывают пациентам для лечения нарушения работы функции почек вместе с диуретиками. Препараты ангиотензин-превращающего фермента уменьшают протеинурию и улучшают общее состояние почек. Можно принимать следующие ингибиторы АПФ при хпн:
- Каптоприл;
- Лизиноприл;
- Периндоприл;
- Трандолаприл.
Ингибиторы АПФ - механизм действия
Механизм действия ингибиторов АПФ состоит в уменьшении активности ангиотензин-превращающего фермента, который ускоряет переход биологически неактивного ангиотензина I в активный II, оказывающий вазопрессорный выраженный эффект. Препараты АПФ сдерживают распад брадикинина, который считается мощным вазодилятатором. Кроме того, эти средства снижают приток крови к сердечной мышце, при этом уменьшая нагрузку, защищают почки от влияния диабета и гипертонии. Применяя ингибиторы, можно ограничить активность калликреин-кининовой системы.
Прием ингибиторов АПФ
Многих пациентов с гипертонией часто интересует вопрос, как принимать блокаторы АПФ? Использование любых препаратов обязательно необходимо согласовывать с врачом. Как правило, ингибиторы следует принимать за час до еды натощак. Дозировку, частоту использования, промежуток между приемами должен определить специалист. Во время лечения с помощью ингибиторов, стоит отказаться от противовоспалительных нестероидных средств (Нурофен), заменителей соли и продуктов, богатых калием.
Ингибиторы АПФ - противопоказания
Перечень относительных противопоказаний приема ингибиторов:
- артериальная умеренная гипотония;
- хроническая тяжелая почечная недостаточность;
- детский возраст;
- тяжелая анемия.
Абсолютные противопоказания иАПФ:
- гиперчувствительность;
- лактация;
- двусторонний стеноз почечных артерий;
- выраженная гипотония;
- аортальный тяжелый стеноз;
- беременность;
- выраженная гиперкалиемия;
- порфирия;
- лейкопения.
Побочные эффекты ингибиторов АПФ
Во время приема ингибиторов необходимо помнить о развитии побочных метаболических эффектов. Часто может появляться головокружение, ангионевротический отек, сухой кашель, рост калия в крови. Эти осложнения можно полностью ликвидировать, если прекратить прием препарата. Существуют и другие побочные эффекты АПФ:
- зуд, высыпание;
- слабость;
- гепатотоксичность;
- снижение либидо;
- фетопатический потенциал;
- стоматит, лихорадка, учащенное сердцебиение;
- отек ног, шеи, языка, лица;
- есть риск падения и переломов;
- диарея или тяжелая рвота.
Цена ингибиторов АПФ
Купить ингибиторы можно в специализированном отделе магазина или в любой аптеке Москвы. Цена их может отличаться, исходя из формы выпуска и фирмы производителя. Вот небольшой список препаратов ингибиторов последнего поколения и их примерная стоимость:
|
Название |
Цена в рублях |
|
Каптоприл |
250 |
|
Эналаприл |
200 |
|
Спираприл |
260 |
|
Периндоприл |
430 |
|
Беназеприл |
800 |
|
Лизиноприл |
200 |
|
Трандолаприл |
490 |
|
Квинаприл |
350 |
|
Фосиноприл |
250 |
|
Моэксприл |
450 |
|
Рамиприл |
350 |
Видео: АПФ препараты
Урок 13. Ингибиторы АПФ, перечень препаратов и разбор класса иАПФ.
Статья обновлена: 13.05.2019