Что такое фосфолипиды для печени - состав и форма выпуска, показания к применению и цена
Самыми часто применяемыми средствами для восстановления функций печени являются гепатопротекторы, информация о механизме действия которых содержится только в инструкциях производителей этих препаратов. Отсутствие официального подтверждения эффективности и безопасности гепатопротекторных медикаментов, одними из которых являются фосфолипиды, не становится поводом для отказа от них. Чем же объясняется массовая популярность средств этой группы?
Что такое эссенциальные фосфолипиды
Целостность и постоянство внутренней среды структурных элементов всех органов обеспечивается клеточной мембраной, которая выполняет барьерную, транспортную и другие важные функции. Главным компонентом оболочки клетки, придающим ей эластичность и прочность, являются молекулы сложных эфиров спиртов и высших жирных кислот – фосфолипиды. Термин «эссенциальные» (существенные) применяется по отношению к этим элементам клеточной мембраны с целью подчеркнуть их значительное участие в биологических процессах.
Основным структурно-функциональным звеном клеток печени являются гепатоциты, к функциям которых относится инициация процесса желчеобразования, участие в белковом и холестериновом синтезе, углеводной трансформации, детоксификации организма. Печеночные патологии всегда связаны с повреждением оболочек гепатоцитов, которые, как и все клеточные мембраны, состоят из фосфолипидов.
Особенностью гепатоцитов является их стабильность (отдельная клетка имеет ограниченное количество делений в процессе регенерации), поэтому, чем прочнее фосфолипидный слой, тем дольше сохраняется целостность паренхиматозных клеток. Современной медициной пока не найдено эффективного способа искусственного воссоздания гепатоцитов (искусственно культивированные клетки теряют большую часть своих свойств), но разработаны успешные способы выделения комплекса фосфолипидов из животной ткани или растительных веществ.
Для чего нужны
Самая крупная железа в организме человека, выполняющая множество жизненно важных функций, – это печень. Этот орган испытывает повышенные нагрузки, связанные с выполнением таких задач, как синтез гормонов, ферментов, обеспечение обменных процессов, нейтрализация и выведение токсических агентов. Вследствие постоянного вредного воздействия структурные элементы паренхимы подвержены повреждению и разрушению.
Все печеночные поражения проходят несколько стадий – воспаление, фиброз (разрастание соединительной ткани без изменения ее структуры) и цирроз (полное замещение паренхиматозной ткани соединительной). Чем серьезнее изменения клеточной структуры гепатоцитов, тем больше нарушается функциональность печени. Для восстановления клеточной мембраны и нормализации работы ее белковых элементов необходимо обеспечить поступление в организм требуемого количества незаменимых жирных кислот.
Восполнить потребность в жирных кислотах можно с помощью пищевых источников, но это не всегда выполнимо и процесс насыщения занимает много времени. Препараты гепатопротекторного действия, содержащие повышенное количество эссенциальных фосфолипидов, способствуют быстрой доставке в организм необходимых элементов. Назначением лекарственных средств этой группы является предотвращение снижения уровня активных веществ в клетках печени, нормализация липидного обмена. Поставленная задача достигается при условии комплексного подхода к лечению.
Состав и форма выпуска
Актуальность вопроса о возможности применения фосфолипидосодержащих гепатопротекторов для лечения печени обоснована тем, что структура фосфолипидов уникальна, а их роль в биологических процессах доказана. В состав выпускаемых фармакологических препаратов входят сложные липиды, относящиеся к глицерофосфолипидной и фосфоинозитидной группам. Основными активными компонентами большинства гепатопротекторов являются:
- фосфатидилхолин (лецитин);
- фосфатидилэтаноламин (кефалин);
- фосфатидилсерин;
- фосфатидилинозитол.
Источником получения сложных липидов служит пищевое сырье (соевые бобы, яичный желток куриных яиц), из которого путем фракционирования органическими растворителями выделяются сложные липиды. В настоящее время разрабатываются другие способы синтеза активных веществ с целью замены пищевого источника на непищевые для снижения стоимости получаемого продукта, но пока они находятся на стадии изучения.
Представленные на фармацевтическом рынке фосфолипидосодержащие средства выпускаются в капсулах для перорального приема или инъекционных растворах. Для получения положительных результатов приема капсульной формы гепатопротекторов необходимо принимать лекарство на протяжении длительного периода (не менее полугода). Чтобы ускорить процесс снижения энергозатрат пораженного органа, восстановления ферментной активности печени, улучшения свойств желчи, рекомендуется внутривенное введение препарата.
Мембрана клетки и транспорт через
Механизм действия
Разработчики и производители гепатопротекторных средств заявляют, что стабилизация внутриклеточных связей и нормализация метаболических процессов происходит благодаря способности синтезированных сложных липидов встраиваться в мембраны гепатоцитов, замещая поврежденные клетки. Регенерация клеточных стенок способствует восстановлению детоксикационной функции печени, которая заключается в связывании свободных радикалов, образованных под действием токсических элементов.
Механизм действия фосфолипидов основан на их биологической роли. Для межклеточного обмена важно соотношение холестерина (липофильного спирта) и сложных липидов в составе мембран. Если преобладает холестерин, стенки клеток становятся слишком жесткими, что приводит к замедлению белкового и липидного метаболизма. Наличие в молекуле фосфолипидов остатка фосфорной кислоты способствует растворению липофильного спирта, поэтому повышение количества сложных липидов приводит к снижению степени атерогенности холестерина.
При пероральном приеме гепатопротекторов активные вещества (фосфатидилхолин) почти полностью всасываются в тонком кишечнике. Основное количество усвоенных элементов расщепляется до полиненасыщенного фосфатидилхолина, который через лимфоток попадает в кровь, а затем транспортируется в печень. Неусвоенные вещества (менее 5%) выводятся через кишечник с фекалиями.
Показания к применению
Российские фармакологические производители предлагают потребителям более 700 видов препаратов, относящихся к группе гепатопротекторов. Клиническая эффективность этих средств зависит от состояния пациентов и сопутствующей терапии. Фосфолипидные препараты могут назначаться врачом, как в составе комплексного лечения, так и в качестве монотерапии (при наличии обоснованного решения относительно безопасности такой меры) в таких случаях:
- воспаление печеночной ткани вирусной этиологии (вирусный гепатит) – препараты, содержащие эссенциальные фосфолипиды назначаются в качестве дополнительной меры, если прием противовирусных лекарств или энтеросорбентов не способствует улучшению состояния больного;
- цирроз печени – гепатопротекторы могут выступать в качестве вспомогательного средства для предупреждения замещения паренхиматозной ткани фиброзной или входить в состав комплексного лечения заболевания;
- предциррозное состояние (алкогольный гепатит) – применение целесообразно только при полном отказе пациента от алкоголя, при этом, если человек прекратит употреблять спиртное, прогноз лечения имеет благоприятную тенденцию даже при неупотреблении гепатопротекторов (активные добавки ускоряют процесс выздоровления, но не играют в этом процессе решающей роли);
- жировой гепатоз (стеатоз, жировое перерождение, неалкогольная жировая болезнь) – в основе жировой инфильтрации лежит инсулинорезистентность, что характерно для пациентов с ожирением или сахарным диабетом, нередко на фоне болезни возникает стеатогепатит (воспалительный процесс), фосфолипидосодержащие гепатопротекторы способствуют ускорению наступления положительного эффекта при комплексном подходе к лечению (соблюдении диеты, физической активности, адекватной медикаментозной терапии);
- хроническое нарушение иммунной регуляции (первичный билиарный цирроз) – разрушение внутрипеченочных желчных протоков иммунными клетками собственного организма, сопровождаемое холестазом, для лечения этого заболевания биологически активные добавки не назначаются в качестве самостоятельной терапии, а входят в состав комплекса терапевтических мер;
- пищевые или лекарственные интоксикации – гепатопротекторные препараты подходят для смягчения последствий пищевых отравлений или приема лекарственных средств, оказывающих вредное воздействие на печень.
Доказательная эффективность фосфолипидов для печени
Количество зафиксированных в медицинской практике случаев заболеваний печени имеет тенденцию к росту (чему способствует увеличение количества пациентов с избыточным весом, ожирением, сахарным диабетом). Этот факт обуславливает поиск современных подходов к лечению печеночных патологий, которые включают патогенетическое и этиотропное направления.
Основу патогенетической терапии составляют средства, способствующие восстановлению структуры гепатоцитов. К средствам этого направления терапии относятся и гепатопротекторы. Учитывая важность патогенетических препаратов, перечень требований к ним был разработан еще около полувека назад, но до сих пор не создано ни одного лекарства, удовлетворяющего всем условиям. Применяемые сегодня средства имеют только недоказанное испытаниями в клинических условиях экспериментальное подтверждение своей эффективности.
В международном классификационном перечне лекарственных средств не содержится упоминаний о гепатопротекторах, как и о соевых фосфолипидах. Фосфолипидосодержащие препараты производятся, как в России, так и в странах Европы и США, но зарубежные производители поставляют свою продукцию только на экспорт (на территорию СНГ). Российский фармацевтический рынок насыщен гепатопротекторными продуктами, которые пользуются большим спросом, невзирая на отсутствие доказательной базы.
Мнения специалистов относительно эффективности и безопасности гепатопротекторов разделились. Большинство ученых и медиков склоняются к тому, что фосфолипидосодержащие средства не оказывают заявленного производителями действия, а некоторые из них потенциально опасны для организма. Экспериментальные доказательства не рассматриваются, как объективные ввиду отсутствия единой системы критериев оценки и субъективности отзывов пациентов, ссылающихся на общее улучшение самочувствия.
Часть практикующих врачей допускает возможность положительного эффекта от приема медикаментов этой группы, но относит их не к лекарственным средствам, а к биологически активным добавкам (БАДам). Ряд клинических испытаний, проводимых с участием более 10 тыс. больных гепатитом С показали, что под действием сложных липидов повышается вероятность отклика на применяемый в лечении α-интерферон, при этом случаи негативных реакций были минимальны.
На сегодняшний день нет единого мнения относительно целесообразности применения гепатопротекторов для лечения патологий печени, но пациенты все равно доверяют рекламе производителей и активно их принимают. Перед приобретением БАДов, содержащих фосфолипиды, следует обязательно проконсультироваться с врачом, так как при некоторых заболеваниях прием этих средств может оказаться не только неэффективным, но и спровоцировать застой желчи из-за того, что они не оказывают желчегонный эффект.
Эссенциальные фосфолипиды не влияют на фиброз печени
Инструкция по применению
При наличии обоснованных показаний к приему фосфолипидов для печени и отсутствии противопоказаний врач может назначить гепатопротекторы в качестве вспомогательного или профилактического средства для лечения печеночных заболеваний. Для достижения положительных результатов терапии препараты этой группы следует принимать на протяжении длительного периода – от 1 до 12 месяцев.
Во время лечения необходимо придерживаться инструкции по применению фосфолипидосодержащих средств. Основные указания относительно приема и дозировки сводятся к следующему:
- принимать капсулы следует целиком (не разжевывая) во время еды;
- количество приемов составляет от 1 до 3 раз за сутки;
- терапевтическая суточная доза фосфолипидов определяется исходя из показаний (от 2 до 9 капсул в день);
- при внутривенном введении не следует превышать максимально допустимую единоразовую дозу (10 мг);
- для разведения инъекционного раствора рекомендуется использовать кровь пациента (в пропорции 1 к 1);
- инъекционная терапия проводится на протяжении 7-10 дней и должна быть дополнена пероральным приемом вещества.
Лучшие препараты, содержащие фосфолипиды для печени
Ввиду отсутствия должной доказательной базы, об эффективности гепатопротекторов можно судить только на основании отзывов пациентов. Из продуктов этой категории лучше всего зарекомендовали себя следующие препараты, содержащие фосфолипиды для печени (относится к оригиналам средств):
|
Препарат |
Состав |
Стоимость, рублей |
|
Эссенциале Форте, капсулы 300 мг, 90 шт. |
Фосфолипиды из соевых бобов, содержащие диглецириновые производные оксокислот холинофосфорной кислоты, линолевую, линоленову кислоты |
1210-1341 |
|
Эссливер Форте, капсулы 300 мг, 50 шт. |
Фосфолипиды (фосфатидилхолин, фосфатидилэтаноламин), витамины РР, В3, В6, В12, никотинамид, рибофлавин, α-токоферола ацетат |
385-435 |
|
Фосфонциале, капсулы, 30 шт. |
Липоидная субстанция, содержащая фосфатидилхолин, силимарин |
345-629 |
|
Фосфоглив, капсулы, 65 мг, 50 шт. |
Суммарные фосфолипиды соевых бобов, натрия глициризинат |
435-979 |
|
Фосфоглив, лиофилизат, 2,5 г, 5 шт. |
700-1816,5 |
|
|
Гепагард, капсулы, 300 мг, 30 шт. |
Лецитин, токоферола ацетат |
255-785 |
|
Резалют, капсулы, 600 мг, 50 шт. |
Полиненасыщенные фосфолипиды соевых бобов, диалконат (или моноканат) глицерола, триглецириды |
1237-1641 |
Эссенциале Форте
Производителем препарата-гепатопротектора с многофакторным действием Эссенциале Форте является французская фармацевтическая компания Санофи-Авентис. Этот препарат, выпускаемый в виде капсул и раствора для инъекций (эссенциальные фосфолипиды в ампулах), пользовался большой популярностью в России и занимал лидирующие позиции в списке самых продаваемых лекарственных средств. В инструкции к применению заявлено, что медикамент имеет обширный список показаний, к которым относятся:
- воспалительные печеночные заболевания (гепатиты), в т.ч. хронические;
- циррозные, жировые и дистрофические изменения тканей печени;
- токсические поражения (связанные с диабетом, хронической алкогольной интоксикацией);
- неинфекционные кожные заболевания (псориаз);
- токсикоз при беременности;
- радиационный синдром;
- профилактика рецидива желчнокаменной болезни.
Механизм фармакологического действия Эссенциале Форте заключается во встраивании фосфолипидных молекул, имеющих высокую степень активности, в клеточные мембраны гепатоцитов, что способствует восстановлению структуры поврежденных тканей. Нормализация липидного и белкового метаболизма происходит за счет способности фосфолипидов связываться с холестерином и переносить его к месту окисления.
Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости составных компонентов и не применяется в педиатрической практике ввиду отсутствия достаточной доказательной базы о безопасности средства для детей. Длительность приема строго не регламентирована, курс лечения зачастую составляет не менее 3 месяцев. На начальной стадии терапии рекомендовано внутривенное вливание препарата в сочетании с пероральным приемом по 2 капсулы 2-3 раза за сутки вместе с приемами пищи.
Побочные действия после приема Эссенциале Форте проявляются редко и заключаются в нарушении пищеварения, дискомфортных ощущениях в эпигастральной области, послаблении стула, аллергических реакциях. К достоинствам этого гепатопротектора относится хорошая переносимость, редкие негативные эффекты, к недостаткам – необходимость длительного приема, высокая стоимость.
Эссливер Форте
Препарат для защиты печени от индийского производителя содержит витамины и витаминоподобные вещества, которые дополняют фармакологический эффект фосфолипидов. Гепатопротекторное средство выпускается в форме желатиновых капсул по 30 или 50 шт. в упаковке. Показаниями к назначению препарата являются патологические процессы, происходящие в печени и вызванные нарушением липидного обмена, к которым относятся:
- жировая дистрофия;
- цирроз;
- алкогольная или наркотическая интоксикация;
- лекарственный гепатит;
- радиационное поражение.
Эссливер Форте способствует нормализации процессов биосинтеза фосфолипидов и общего жирового обмена, нарушенного вследствие повреждения гепатоцитов. Встраиваясь в клеточные мембраны, ненасыщенные жирные кислоты нивелируют действие токсических агентов на биологические мембранные липиды. Витамины группы В принимают участие в углеводном обмене, синтезе нуклеотидов, катализируют процессы клеточного дыхания. Никотинамид и токоферол обеспечивают защиту структурных элементов мембраны от перекисного окисления.
Прием этого гепатопротектора противопоказан при наличии аллергии на составные компоненты. Пациенты до 12 лет, беременные и кормящие женщины должны с осторожностью применять Эссливер Форте для лечения печени. Препарат часто провоцирует негативные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, что проявляется в виде вздутия, дискомфортных ощущений, расстройства пищеварения.
Капсулы принимаются пероральным способом путем проглатывания целиком во время еды. Рекомендованная дозировка составляет 2 капсулы 2-3 раза в день на протяжении не менее 3 месяцев. К плюсам приема Эссливер Форте относятся доступная стоимость, наличие в составе комплекса витаминов, эффективность, подтвержденная многочисленными отзывами пациентов, к минусам – наличие частых побочных эффектов, длительность лечения.
Фосфонциале
Клинико-фармакологическое действие гепатопротектора российского производства Фосфонциале основано на эффектах, оказываемых входящими в его состав компонентами. Помимо эссенциальных фосфолипидов к компонентам средства относятся флаволигнаны (силибинин) – экстракт расторопши пятнистой. Силибинин обладает мощным гепатопротекторным действием, блокируя разрушительные процессы в мембранах гепатоцитов. Комбинированный состав обеспечивает активацию ферментных систем, имеющих фосфолипидную зависимость.
Показаниями к приему Фосфонциале служат все виды и формы гепатитов (острый, хронический, жировой, алкогольный, токсический), дистрофические и циррозные изменения печени, печеночная кома, лучевая болезнь, интоксикационные поражения. Длительность лечения и дозировка определяется исходя из патогенеза печеночных нарушений. Средство назначается в суточной дозе от 3 до 9 таблеток, длительность приема – от 10 до 90 дней.
По показаниям (тяжелые формы заболеваний, положительные результаты проводимого лечения) терапевтический курс может продлеваться до 12 месяцев. Применение в целях профилактики рекомендуется ограничить минимальной дозировкой (по 1 таблетке 2 раза за день) на протяжении 1-3 месяцев. Лицам, имеющим повышенную сензитивность к веществам, входящим в состав Фосфонциале, детям до 12 лет, следует отказаться от приема препарата. Во время беременности и в период лактации необходимо проконсультироваться с врачом относительно возможности лечения гепатопротекторами.
К самым частым побочным эффектам, возникающим на фоне приема фосфолипидов для печени, относятся диспепсические расстройства, желудочные боли, аллергические проявления. Преимуществом этого препарата является многокомпонентный состав, компоненты которого взаимно потенцируют действие друг друга. Недостатками можно назвать медленно наступающее действие, наличие ощутимых побочных эффектов.
Фосфоглив
Комбинированное лекарственное средство Фосфоглив помимо защиты печени оказывает противовирусное действие, которое обусловлено наличием в его составе глицирризиновой кислоты. Основное активное вещество фосфатидилхолин способно вызывать цитопротекторный эффект. Комбинация мембраностабилизирующего и противовоспалительного действия способствует ограничению распространения патологических процессов и приводит к регрессу болезни.
Фосфоглив показан к применению при жировой дистрофии или дегенерации печени, печеночных поражениях (алкогольных, токсических), цирротических процессах, гепатитах вирусной этиологии (в составе комплексной терапии). Прием средства противопоказан беременным, детям до 12 лет и лицам, имеющим склонность к гипертензии, непереносимость компонентов. Средняя продолжительность лечения составляет 3 мес., максимальная – 6 мес. Капсулы принимаются по 2 шт. трижды в день. Внутривенное введение должно осуществляться медленно, по 10 мл дважды за сутки.
Положительными моментами применения Фосфоглива являются наличие глицирризиновой кислоты в составе (которая способна собираться локально в очагах воспаления, не накапливаясь в биологических жидкостях), непродолжительность лечения, отрицательными – влияние на артериальное давление, наличие побочных эффектов (отеки, преходящее повышение давления, диспепсия).
Гепагард
Биологически активная пищевая добавка Гепагард имеет поликомпонентный состав, который включает L-карнитин, витамин Е, соевый лецитин. Этот препарат помимо гепатопротекторного действия оказывает влияние на пищеварительные процессы, желудочно-кишечный тракт, нервную систему, способствует активизации синтеза высокоплотных липопротеидов. Гепагард обладает липотропными свойствами (действие аналогично таким препаратам для снижения веса, как Ксеникал, Орлистат, Орсотен).
Принимать БАД рекомендуется для профилактики жирового перерождения печени, улучшения ее функциональных возможностей или с целью оптимизации пищевого метаболизма. Беременным женщинам, детям до 16 лет и лицам, имеющим повышенную сенситивность к какому-либо компоненту средства, следует воздержаться от приема капсул. Рекомендованная дозировка составляет 3 капсулы в день, разделенные на 3 приема. Длительность непрерывного употребления не должна превышать 30 дней.
Активные вещества, входящие в состав Гепагарда редко вызывают побочные эффекты, самый распространенный из которых – аллергическая реакция. К достоинствам этого средства относится непродолжительность лечения, минимальный риск развития негативных реакций, нормализация веса за счет липотропного действия, к недостаткам – низкая эффективность для терапии патологий печени.
Резалют
Основным активным веществом препарата немецкого производства Резалют выступает Липоид PPL 600, включающий соевые фосфолипиды, лецитин, триглецириды, глицерола моно- или диалконат. Действие Липоида направлено на повышение образования эфиров холестерина, что приводит к снижению его уровня. Гепатопротектор показан при гиперхолестеринемии в условиях отсутствия возможности применения или неэффективности проводимых лечебных мероприятий.
Пациентам с непереносимостью арахиса, сои или других составных веществ средства, прием противопоказан. Во время беременности и грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом по поводу возможности использования Резалюта для лечения. Продолжительность употребления фосфолипидосодержащего препарата определяется исходя из клинической картины заболевания. Рекомендованная суточная дозировка составляет 6 капсул (по 2 шт. с основными приемами пищи).
Во время приема гепатопротекторного средства могут возникнуть неприятные ощущения в эпигастральной области, появиться крапивница. Плюсами использования этого препарата для нормализации функций печени являются отсутствие опасных побочных эффектов, минусами – высокая стоимость при клинически недоказанной эффективности и безопасности применения.
Побочные эффекты и противопоказания
Фосфолипидосодержащие препараты, в отличие от других видов гепатопротекторов, не оказывают желчегонного действия и не оказывают влияния на панкреатическую и поджелудочную секреторную активность. Невзирая на этот факт, лечение фосфолипидами должно осуществляться под врачебным контролем, ввиду наличия противопоказаний к их приему, к которым относятся:
- высокий уровень чувствительности к составным компонентам;
- беременность, грудное вскармливание (некоторые средства);
- антифосфолипидный синдром (атака липидов собственными антителами);
- острые воспалительные процессы (с осторожностью);
- онкологические заболевания;
- патологии свертывающей системы крови.
Согласно отзывам, биологически активные вещества, входящие в состав БАДов, хорошо переносятся организмом и редко провоцируют развитие побочных эффектов. К зафиксированным случаям развития негативных реакций со стороны разных систем и органов, относятся:
- дискомфортные ощущения в эпигастральной области;
- вздутие;
- диарея;
- тошнота;
- одышка;
- кожная сыпь аллергического характера;
- повышение артериального давления (транзиторное);
- петехиальные кровоизлияния (очень редко);
- маточные кровотечения (у женщин в период между менструациями).
Видео
Первые признаки заболевания печени
Эссенциале, иммуномодуляторы бесполезные лекарства
Эссенциале и прочие Гепатопротекторы бесполезны
Отзывы
Валерия, 36 лет Препарат Эссливер Форте мне посоветовал лечащий врач, когда я пришла на прием с жалобами на боли в области печени. Как оказалось, боли были вызваны камнями в желчном пузыре, но для предупреждения развития печеночных патологий необходимо было поддержать этот орган. Лекарством довольна – доступный по цене аналог немецкого препарата.
Глеб, 48 лет Когда мне поставили диагноз гепатит С, я очень расстроился и испугался, даже сдал анализы для перепроверки, но и они оказались положительными. Врач, к которому я обратился, назначил мне Фосфоглив. После курса лечения (10 дней внутривенно, потом капсулы) состояние существенно улучшилось, многие симптомы исчезли, что меня очень обрадовало.
Статья обновлена: 22.05.2019